LY364947
LY364947
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比較
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製品コード
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容量
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価格
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在庫
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5mg
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8 |
ドキュメント
アプリケーション
概要・使用例
| 概要 | TGF-β1型受容体(TGF-βR1, TGFR-1, TβR-1, ALK-5)の選択的ATP競合阻害剤。TGF-β依存性のマウス線維芽細胞NIH 3T3の細胞成長及びミンク肺細胞中の転写活性を阻害する。また、マトリゲルアッセイにおいて、乳がん細胞MDA-MB-231の浸潤を抑制する。 TGF-β受容体阻害剤 TGF- β(transforming growth factor- β)はTGF- β1、TGF- β2、TGF- β3の3種類が存在するペプチドです。TGF- βはアクチビン、BMP(bone morphogenetic protein)を含む類似構造をもつ因子群によりTGF- βファミリーを構成しており、細胞増殖、分化、発生、アポトーシスの制御等の多種多様な細胞機能に関与しています。細胞内においてTGF- βのシグナル伝達には1型受容体(TGF- βR1)及び2型受容体(TGF-βR2)が関わっており、転写因子であるSmadタンパク質のりん酸化によって仲介されます。 TGF- β受容体やシグナル分子の異常により線維症やがん等の様々な疾患が進展することが明らかとなっています。そのため、それらの阻害剤はがん等の治療に有効性が期待されています。 ■LY364947 TGF- β1型受容体(TGF- βR1, TGFR-1, T βR-1, ALK-5)の選択的ATP競合阻害剤です。TGF- β依存性のマウス線維芽細胞NIH3T3の細胞成長及びミンク肺細胞中の転写活性を阻害します。 (Wako BioWindow JAN.2012/No.114, p21) TGF-β受容体阻害剤 TGF-β(transforming growth factor-β)は、TGF-β1、TGF-β2、TGF-β3 の3 種類が存在するペプチドです。TGF-β は、アクチビン、BMP(bone morphogenetic protein)を含む類似構造をもつ因子群によりTGF-β ファミリーを構成しており、細胞増殖、分化、発生、アポトーシスの制御などの多種多様な細胞機能に関与しています。細胞内においてTGF-β のシグナル伝達には1 型受容体(TGF-βR1)及び2 型受容体(TGF-βR2)が関わっており、転写因子であるSmad タンパク質のりん酸化によって仲介されます。 TGF-β 受容体やシグナル分子の異常により線維症やがんなどのさまざまな疾患が進展することが明らかとなって います。そのため、それらの阻害剤はがんなどの治療に有効性が期待されています。 LY364947 は、TGF-β1 型受容体(TGF-βR1、TGFR-1、TβR-1、ALK5)の選択的ATP 競合阻害剤です。TGF-β依存性のマウス線維芽細胞NIH 3T3 の細胞成長及びミンク肺細胞中の転写活性を阻害します。 (和光純薬時報 Vol.80, No.1(2012), p24) |
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物性情報
| 外観 | 白色〜うすい黄色, 結晶〜粉末 |
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| 溶解性 | メタノール溶状：1mg/mL |
| 阻害情報 | IC50=59nM(TGF-βRⅠ) |
製造元情報
別名一覧
- 4-[3-(2-ピリジニル)-1H-ピラゾール-4-イル]-キノリン
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