TFAP
TFAP
ドキュメント
アプリケーション
ラットを用いた胃潰瘍形成試験
TFAP, IMN = indomethacin, aspirin の経口投与量は、300, 10, 30 mg/kg. 平均値 +SEM, n=4/group, ** p < 0.01 versus vehicle.
各化合物を経口投与し、4時間後に開腹して胃潰瘍形成試験を行い、生じた胃潰瘍の大きさを実体顕微鏡を用いて測定し、その和をGastric damage scoreとして表した。その結果、indomethacin、aspirinは10 mg/kg、30 mg/kgで胃潰瘍形成が認められた(c,dの白矢印部分)が、TFAPは300 mg/kg投与でも胃潰瘍形成が見られなかった。
データ提供：岡山大学大学院医歯薬学総合研究科 加来田博貴先生
鎮痛効果試験
各化合物を経口投与した後、酢酸水溶液を腹腔注射、またはホルマリン水溶液を後肢足蹠に注射し、背伸び行動、ひっかき・舐め行動の数を測定し、鎮痛効果を評価した。その結果、TFAPの鎮痛作用が示唆された。
データ提供：岡山大学大学院医歯薬学総合研究科 加来田博貴先生
血管新生抑制試験(CAM法)
CAM法により、各化合物の鶏卵漿尿膜上での血管新生抑制効果を評価した。 その結果、TFAPは300 ng/CAMで有為な血管新生抑制作用が認められた。
データ提供：岡山大学大学院医歯薬学総合研究科 加来田博貴先生
参考文献
- Kakuta, H., Zheng, X., Oda, H., Harada, S., Sugimoto, Y., Sasaki, K., Tai, A. : J. Med. Chem., 51, 2400(2008).
- 和光純薬時報, 77(1), 6(2009).
概要・使用例
| 概要 | 新規のCOX-1阻害剤です。ラット経口投与時に、大量投与しても胃腸へのダメージがほとんどなく、アスピリンよりも強い鎮痛作用を示します。 COX-1：IC50＝0.80μM、COX-2：IC50=210μM 参考文献 Kakuta, H., Xiaoxia Zheng, Oda, H., Harada, S., Sugimoto, Y., Sasaki, K. and Tai, A.: "Cyclooxygenase-1-Selective Inhibitors Are Attractive Candidates for Analgesics That Do Not Cause Gastric Damage. Design and in Vitro/in Vivo Evaluation of a Benzamide-Type Cyclooxygenase-1 Selective Inhibitor", J. Med. Chem., 51, 2400-11 (2008). (和光純薬時報 Vol.77 No.1(2009), p9) (Wako BioWindow NOV.2014/別冊号 vol.1, p6) 新規COX-1阻害剤 シクロオキシゲナーゼ(COX)は、アラキドン酸からプロスタグランジンを合成する酵素で、COX-1、COX-2の二つのアイソフォームがあります。非ステロイド系抗炎症剤(NSAIDs)は非選択的なCOX阻害剤であり、COX-2阻害によって抗炎症効果を示すと同時にCOX-1阻害によって胃腸障害等の副作用があると考えられていますが、最近、COX-1のみ阻害する場合は胃腸にダメージを与えないとの報告がされました。 TFAPは、新規のCOX-1阻害剤です。ラットに大量投与しても胃腸へのダメージがほとんどなく、アスピリンよりも強い鎮痛作用を示します。非ステロイド系抗炎症剤(NSAIDs)、胃腸粘膜の炎症誘発メカニズムの研究にご利用下さい。 Wako Bio Window No94, p.21 (2009.2) |
|---|---|
| 使用上の注意 | 不活性ガス封入 |
物性情報
| 外観 | 白色〜うすい褐色, 結晶〜粉末 |
|---|---|
| 溶解性 | エタノール溶状：試験適合(1mg/1ml) エタノールに溶ける。「溶解性情報」は、最適溶媒が記載されていない場合がございます。 |
「物性情報」は参考情報でございます。規格値を除き、この製品の性能を保証するものではございません。
本製品の品質及び性能については、本品の製品規格書をご確認ください。
なお目的のご研究に対しましては、予備検討を行う事をお勧めします。
製造元情報
別名一覧
- N-(5-アミノ-2-ピリジニル)-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
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- 掲載されている製品について
- 【試薬】
- 試験・研究の目的のみに使用されるものであり、「医薬品」、「食品」、「家庭用品」などとしては使用できません。
- 試験研究用以外にご使用された場合、いかなる保証も致しかねます。試験研究用以外の用途や原料にご使用希望の場合、弊社営業部門にお問合せください。
- 【医薬品原料】
- 製造専用医薬品及び医薬品添加物などを医薬品等の製造原料として製造業者向けに販売しています。製造専用医薬品(製品名に製造専用の表示があるもの)のご購入には、確認書が必要です。
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