KMI-574
KMI-574
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概要・使用例
| 概要 | 『アミロイド仮説』は、1回膜貫通型タンパク質であるアミロイド前駆体タンパク質(APP)をβ-セクレターゼ(BACE1)とγ-セクレターゼが切断し、切り出されたアミロイドβタンパク質(Aβ)が凝集・神経細胞表面に沈着することでアルツハイマー病が誘引されるという考えです。 BACE1は、立体構造が分かっているうえに、基質選択性がAPPに限られ、BACE1ノックアウトによる致死性が確認されていないため、活性ポケットの分子設計が可能であり、活性を阻害することが生命を脅かすことにつながらないため阻害剤開発のターゲットとして着目されています。 KMI-574は、家族性アルツハイマーの患者から見つかった《スウェーデン変異型APP》の切断部位周辺のアミノ酸配列をモデルにしたペプチド型阻害剤KMI-429をより細胞膜親和性が高まるように改変したBACE1阻害剤です。。 スウェーデン変異型APPでは通常のAPPに比べ、BACE1により切断を受けやすく、そのために老人斑のもとになるAβ産生が増加すると考えられています。 in vivo研究に有効なβ-セクレターゼ阻害剤 アルツハイマー病の原因の一つとして注目されるアミロイドβ タンパク質（Aβ）は、アミロイド前駆体タンパク質がβ-セクレターゼ（BACE 1）とγ-セクレターゼによるプロテアーゼ切断を受けて40 アミノ酸残基もしくは42 アミノ酸残基の形で産生されます。 本品は、京都薬科大学木曽良明先生によって開発されたβ-セクレターゼの阻害剤です。家族性アルツハイマー病 で見られるスウェーデン変異型APPのアミノ酸配列を基に分子設計し、細胞膜透過性を高め低分子化しました。 アルツハイマー病発症メカニズムの研究にご利用下さい。 ■ KMI- 574 血液脳関門の透過性を上げるためにKMI-429 の側鎖を生物学的等価体で置換したペプチド型のβ- セクレターゼ 阻害剤です。 ●ペプチド型阻害剤 ●血液脳関門透過性を向上 ● β- セクレターゼ発現培養細胞において、β-セクレターゼのラフトへの局在性に作用 ● IC 50 = 5 . 6 nmol/L（ in vitro） (和光純薬時報 Vol.79, No.2(2011), p18) (Wako BioWindow 2011.1/No.107, p10) (Wako BioWindow 2011.4/No.109, p13) |
|---|---|
| 用途 | アルツハイマー病研究用 |
物性情報
| 外観 | 白色〜うすい褐色, 結晶性粉末~粉末 |
|---|---|
| 活性 | IC50=5.6nM |
| 溶解性 | DMSO、メタノール「溶解性情報」は、最適溶媒が記載されていない場合がございます。 |
「物性情報」は参考情報でございます。規格値を除き、この製品の性能を保証するものではございません。
本製品の品質及び性能については、本品の製品規格書をご確認ください。
なお目的のご研究に対しましては、予備検討を行う事をお勧めします。
製造元情報
別名一覧
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- 掲載されている製品について
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