次世代EGFR阻害剤の開発に

カルナバイオサイエンス社 EGFR薬剤耐性変異体キナーゼタンパク質

上皮成長因子受容体(Epidermal Growth Factor Receptor; EGFR)は、細胞の増殖や成長を制御する上皮成長因子 (EGF) を認識しシグナル伝達を行う受容体であり、さまざまな悪性腫瘍で過剰な活性化がみられている為重要な創薬ターゲットとなっています。そして非小細胞肺がん(NSCLC)の1種、肺腺がんにおいては、治療薬であるEGFR阻害剤投与後の患者間でEGFRの薬剤耐性変異発生が高い頻度で観察されている為、今後はEGFR変異体に対する新たな次世代阻害剤の開発に大きな期待が寄せられています1)。カルナバイオサイエンス社では、これまで培ってきたキナーゼについての経験や知識を基に、高品質なEGFR変異体キナーゼタンパク質製品を充実させております。2つのタグで展開されている製品群はactivity assayでのみならず、各種binding assay等にも幅広くご活用頂けます。

1) カルナバイオサイエンス社ホームページ, Carna Newsletter Vol.9, 肺がんにおけるEGFR薬剤耐性変異

カルナバイオサイエンス社 EGFR変異体キナーゼタンパク質を用いた実験

既存EGFR阻害剤のIC50 (mol/L)の測定

カルナバイオサイエンス社のGST-tagタンパク質を用い、
ATP濃度を各々のKm値付近で使用した activity assay における阻害剤のIC50値をplotした。

EGFR薬剤耐性変異体キナーゼタンパク質一覧

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プロテインキナーゼ Tag ビオチン化 製品名 メーカー
コード
Accession Number シークエンス 結合反応
速度例
HTRF
データ
EGFR N-terminal GST EGFR(ERBB1) 08-115 NP_005219.2 669-1210(end)
N-terminal DYKDDDDK BTN-EGFR 08-415-20N NP_005219.2 669-1210(end)
EGFR[L858R] N-terminal GST EGFR[L858R] 08-502 NP_005219.2 669-1210(end)
N-terminal DYKDDDDK BTN-EGFR[L858R] 08-402-20N NP_005219.2 669-1210(end)
EGFR[d746-750] N-terminal GST EGFR
[d746-750]
08-527 NP_005219.2 669-745, 751-1210(end)
N-terminal DYKDDDDK BTN-EGFR
[d746-750]
08-427-20N NP_005219.2 669-1210(end)
EGFR[T790M] N-terminal GST EGFR[T790M] 08-194 NP_005219.2 669-1210(end)
N-terminal DYKDDDDK BTN-EGFR[T790M] 08-494-20N NP_005219.2 669-1210(end)
EGFR[L792H] N-terminal GST EGFR[L792H] 08-562 NP_005219.2 669-1210(end)
EGFR[C797S] N-terminal GST EGFR[C797S] 08-561 NP_005219.2 669-1210(end)
N-terminal DYKDDDDK BTN-EGFR[C797S] 08-761-20N NP_005219.2 669-1210(end)
EGFR[L861Q] N-terminal GST EGFR[L861Q] 08-513 NP_005219.2 669-1210(end)
EGFR[T790M/L858R] N-terminal GST EGFR
[T790M/L858R]
08-510 NP_005219.2 669-1210(end)
N-terminal DYKDDDDK BTN-EGFR
[T790M/L858R]
08-410-20N NP_005219.2 669-1210(end)
EGFR[C797S/L858R] N-terminal GST EGFR
[C797S/L858R]
08-563 NP_005219.2 669-1210(end)
N-terminal DYKDDDDK BTN-EGFR
[C797S/L858R]
08-763-20N NP_005219.2 669-1210(end)
EGFR[d746-750/T790M] N-terminal GST EGFR
[d746-750/T790M]
08-528 NP_005219.2 669-745, 751-1210(end)
EGFR[d746-750/C797S] N-terminal GST EGFR
[d746-750/C797S]
08-564 NP_005219.2 669-745, 751-1210(end)
N-terminal DYKDDDDK BTN-EGFR
[d746-750/C797S]
08-764-20N NP_005219.2 669-1210(end)
EGFR[T790M/C797S/L858R] N-terminal GST EGFR
[T790M/C797S/L858R]
08-559 NP_005219.2 669-1210(end)
EGFR[d746-750/T790M/C797S] N-terminal GST EGFR
[d746-750/T790M/C797S]
08-565 NP_005219.2 669-745, 751-1210(end)
EGFR[D770_N771insNPG] N-terminal GST EGFR
[D770_N771insNPG]
08-553 NP_005219.2 669-1210(end)
EGFR[D770_N771insNPG/T790M] N-terminal GST EGFR
[D770_N771insNPG/T790M]
08-558 NP_005219.2 669-1210(end)

その他の キナーゼタンパク質 および 基質タンパク質

カルナバイオサイエンス社は、上記キナーゼタンパク質以外にも、GSTタグ製品(一部Hisタグ、その他)等のキナーゼタンパク質を幅広くラインアップしています。用途に合わせてご使用ください。

チロシンキナーゼはこちら
セリン/スレオニンキナーゼはこちら
脂質キナーゼはこちら
ビオチン化キナーゼはこちら

キナーゼタンパク質のリン酸化活性測定には、こちらの基質タンパク質をご利用ください。

製品一覧

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