次世代EGFR阻害剤の開発に
カルナバイオサイエンス社 EGFR薬剤耐性変異体キナーゼタンパク質
上皮成長因子受容体（Epidermal Growth Factor Receptor; EGFR）は、細胞の増殖や成長を制御する上皮成長因子 (EGF) を認識しシグナル伝達を行う受容体であり、さまざまな悪性腫瘍で過剰な活性化がみられている為重要な創薬ターゲットとなっています。そして非小細胞肺がん(NSCLC)の1種、肺腺がんにおいては、治療薬であるEGFR阻害剤投与後の患者間でEGFRの薬剤耐性変異発生が高い頻度で観察されている為、今後はEGFR変異体に対する新たな次世代阻害剤の開発に大きな期待が寄せられています1)。カルナバイオサイエンス社では、これまで培ってきたキナーゼについての経験や知識を基に、高品質なEGFR変異体キナーゼタンパク質製品を充実させております。２つのタグで展開されている製品群はactivity assayでのみならず、各種binding assay等にも幅広くご活用頂けます。
1) カルナバイオサイエンス社ホームページ, Carna Newsletter Vol.9, 肺がんにおけるEGFR薬剤耐性変異
カルナバイオサイエンス社 EGFR変異体キナーゼタンパク質を用いた実験
既存EGFR阻害剤のIC50 (mol/L)の測定
カルナバイオサイエンス社のGST-tagタンパク質を用い、
ATP濃度を各々のKm値付近で使用した activity assay における阻害剤のIC50値をplotした。
EGFR薬剤耐性変異体キナーゼタンパク質一覧
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| プロテインキナーゼ | Tag | ビオチン化 | 製品名 | メーカー コード |
Accession Number | シークエンス | 結合反応 速度例 |
HTRF データ |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| EGFR | N-terminal GST | EGFR(ERBB1) | 08-115 | NP_005219.2 | 669-1210(end) | |||
| N-terminal DYKDDDDK | ● | BTN-EGFR | 08-415-20N | NP_005219.2 | 669-1210(end) | ● | ● | |
| EGFR[L858R] | N-terminal GST | EGFR[L858R] | 08-502 | NP_005219.2 | 669-1210(end) | |||
| N-terminal DYKDDDDK | ● | BTN-EGFR[L858R] | 08-402-20N | NP_005219.2 | 669-1210(end) | ● | ● | |
| EGFR[d746-750] | N-terminal GST | EGFR [d746-750] |
08-527 | NP_005219.2 | 669-745, 751-1210(end) | |||
| N-terminal DYKDDDDK | ● | BTN-EGFR [d746-750] |
08-427-20N | NP_005219.2 | 669-1210(end) | ● | ||
| EGFR[T790M] | N-terminal GST | EGFR[T790M] | 08-194 | NP_005219.2 | 669-1210(end) | |||
| N-terminal DYKDDDDK | ● | BTN-EGFR[T790M] | 08-494-20N | NP_005219.2 | 669-1210(end) | ● | ||
| EGFR[L792H] | N-terminal GST | EGFR[L792H] | 08-562 | NP_005219.2 | 669-1210(end) | |||
| EGFR[C797S] | N-terminal GST | EGFR[C797S] | 08-561 | NP_005219.2 | 669-1210(end) | |||
| N-terminal DYKDDDDK | ● | BTN-EGFR[C797S] | 08-761-20N | NP_005219.2 | 669-1210(end) | ● | ● | |
| EGFR[L861Q] | N-terminal GST | EGFR[L861Q] | 08-513 | NP_005219.2 | 669-1210(end) | |||
| EGFR[T790M／L858R] | N-terminal GST | EGFR [T790M／L858R] |
08-510 | NP_005219.2 | 669-1210(end) | |||
| N-terminal DYKDDDDK | ● | BTN-EGFR [T790M／L858R] |
08-410-20N | NP_005219.2 | 669-1210(end) | ● | ||
| EGFR[C797S／L858R] | N-terminal GST | EGFR [C797S／L858R] |
08-563 | NP_005219.2 | 669-1210(end) | |||
| N-terminal DYKDDDDK | ● | BTN-EGFR [C797S／L858R] |
08-763-20N | NP_005219.2 | 669-1210(end) | ● | ● | |
| EGFR[d746-750/T790M] | N-terminal GST | EGFR [d746-750/T790M] |
08-528 | NP_005219.2 | 669-745, 751-1210(end) | |||
| EGFR[d746-750／C797S] | N-terminal GST | EGFR [d746-750／C797S] |
08-564 | NP_005219.2 | 669-745, 751-1210(end) | |||
| N-terminal DYKDDDDK | ● | BTN-EGFR [d746-750／C797S] |
08-764-20N | NP_005219.2 | 669-1210(end) | ● | ||
| EGFR[T790M／C797S／L858R] | N-terminal GST | EGFR [T790M／C797S／L858R] |
08-559 | NP_005219.2 | 669-1210(end) | |||
| EGFR[d746-750／T790M／C797S] | N-terminal GST | EGFR [d746-750／T790M／C797S] |
08-565 | NP_005219.2 | 669-745, 751-1210(end) | |||
| EGFR[D770_N771insNPG] | N-terminal GST | EGFR [D770_N771insNPG] |
08-553 | NP_005219.2 | 669-1210(end) | |||
| EGFR[D770_N771insNPG／T790M] | N-terminal GST | EGFR [D770_N771insNPG／T790M] |
08-558 | NP_005219.2 | 669-1210(end) |
その他の キナーゼタンパク質 および 基質タンパク質
製品一覧
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