CYP(シトクロムP450)関連製品

CYP(シトクロムP450)とCYP阻害試験について

CYP(シトクロムP450)とは

酸化反応によって化合物自体の構造を変えることで、水溶性を向上させます。このように、化合物自体の構造を変換する代謝過程を第Ⅰ相反応と呼びます。CYPが関わる代謝過程は第一相反応となります。

それに対して、水溶性の向上には「もともと水に溶けやすい物質を結合させる」という方法も存在します。このような元々の水溶性が高い物質としてグルクロン酸や硫酸塩などがあります。そこで、これらグルクロン酸などの物質を薬物と結合させます。これにより、水溶性を向上させて体外への排泄を促進させます。この時、CYPなどの代謝酵素によって薬物が代謝された後、グルクロン酸や硫酸塩、アミノ酸などの水溶性物質と結合させる反応を抱合反応と呼びます。これら抱合反応はCYPなどが関わる第二相反応の後に行われるため、第Ⅱ相反応と呼ばれます。

このほか、代謝ではありませんが、細胞からの排出(ABCトランスポーター等による)を第三相と呼ぶこともあります。

CYP阻害試験とは

試験方法(活性測定)

CYP基質

テストステロン

テストステロンはステロイドホルモンとして知られており、シトクロムP450(CYP)代謝阻害およびCYP誘導の薬物相互作用試験で用いられます。

「テストステロン, 精製品, 低ヒドロキシ体」は薬物動態を解析する際、代謝産物である6β-ヒドロキシテストステロンのピークが確認しやすいようにヒドロキシ体を低減した製品です。

生体内での反応

テストステロンは、代謝酵素シトクロムP450(CYP)の分子種の一種であるCYP3A4の基質で、CYP3A4 によって 6β-ヒドロキシテストステロンに代謝されます。

薬物動態実験例

医薬品となり得る候補化合物と共に細胞へ添加し、薬物代謝に影響を及ぼすかを確認する薬物動態実験の基質として使用されます。

  • 医薬品の薬物動態を評価する際、CYP3Aの活性をテストステロンとミタゾラムなどの複数の基質を用いて評価する旨が厚生労働省の「医薬品開発と適正な情報提供のための薬物相互作用ガイドライン(最終案)」に記載されています。

HPLC チャート比較

  • テストステロン(市販品)
  • 6β-ヒドロキシテストステロン
  • テストステロン, 精製品, 低ヒドロキシ体
    本製品(コードNo.200-20761)

  • HPLC 条件
    カラム Wakopak® Wakosil®-Ⅱ 5C18HG, 4.6φ x 250mm
    温度 40℃
    溶離液 A:水 B:アセトニトリル
    流速 1.0 mL/min
    検出 UV 240 nm
  • 溶出条件
    Time (min.) A (%) B (%)
    1 ~ 10 50 50
    10 ~ 20 50 → 10 50 → 90
    20 ~ 30 10 90

製品一覧

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CYP基質

CYP阻害剤

CYP誘導剤

CYP代謝物

CYP蛍光アッセイ⽤基質・代謝物、標識代謝物

関連製品一覧

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CYP基質関連製品

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