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Mambalgin-1 Mambalgin-1

製造元 :
(株)ペプチド研究所
保存条件 :
冷凍 (ドライアイス輸送)
CAS RN® :
1401381-87-0
分子式 :
C272H429N85O84S10
  • 構造式
  • ラベル
  • 荷姿
比較
製品コード
容量
価格
在庫 / 納期目安
販売元
338-44731
製造元
4473-s
0.1mg
希望納入価格
30,000 円

照会

ドキュメント

添付文書
スペクトルデータ
検査成績書
校正証明書
分析チャート

アプリケーション

概要・使用例

概要 Acid-Sensing Ion Channelの新しいブロッカー
ASICブロッカー(Acid-Sensing Ion Channel/酸感受性イオンチャネル)
Acid-Sensing Ion Channels(ASICs)は末梢の痛み伝達経路に必須な調節機構として知られています。ASICsには複数のイソフォームがあり、各ASICsを特異的に遮断するブロッカーは、痛みの治療技術や治療法の開発・作用機序を解析するために重要な役割を担っています。
近年 black mamba(Dendroaspis polylepis)毒(ヘビ毒)から57残基からなる4組のSS結合を持つペプチド Mambalgin-1 が発見されました。この Mambalgin-1は、他のヘビ毒ペプチドとの一次構造の類似性及び二次構造の予測より three-finger toxinに属するペプチドであり、SS結合は、Cys3-Cys19、Cys12-Cys37、Cys41-Cys49とCys50-Cys55であると推定され、その作用として以下の報告がされています。
Mambalgin-1の構造 : LKCYQHGKVVTCHRDMKFCYHNTGMPFRNLKLILQGCSSSCSETENNKCCSTDRCNK
i)ヒトのASICs阻害のIC50値は、127nM(homomeric ASIC1a)及び647nM(heteromeric ASIC1a-2a)であり、ラットのASICs阻害のIC50値は55nM(homomeric ASIC1a), 246nM(heteromeric ASIC1a-2a), 61nM(heteromeric ASIC1a-2b), 192nM(homomeric ASIC1b), 72nM(heteromeric ASIC1a-1b)である
ii)homomeric ASIC2a及びASIC3チャネルは阻害しない
iii)TRPV1, Nav1.8, Cav3.2, Kv1.2 チャネル及び P2X2受容体と5-HT3A受容体は阻害しない
マウスにおいて中枢と末梢に存在する ASICsを遮断する作用に加え、Mambalgin-1(0.34nmol)を中枢あるいは末梢に投与するとmorphineと同等の鎮痛作用を示し、naloxoneによる阻害を受けないことが認められています。このように、Mambalgin-1は morphineのような副作用を示すことなく痛みを軽減する試薬として強く注目されています。
(BioWindow DEC.2013/No.128, p16)

物性情報

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本製品の品質及び性能については、本品の製品規格書をご確認ください。
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製造元情報

別名一覧

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