ガンギシトキシン-1E
Guangxitoxin-1E
- 製造元 :
- (株)ペプチド研究所
- 保存条件 :
- 冷凍 (ドライアイス輸送)
- 分子式 :
- C178H248N44O45S7
- 構造式
- ラベル
- 荷姿
|
比較
|
製品コード
|
容量
|
価格
|
在庫 / 納期目安
|
|
|---|---|---|---|---|---|
|
|
|
0.1mg
|
|
照会 |
|
ドキュメント
- 添付文書
-
- スペクトルデータ
-
- 検査成績書
-
- 校正証明書
-
- 分析チャート
-
アプリケーション
概要・使用例
| 概要 | Guangxitoxin-1E ・膵臓のβ細胞はグルコースに反応し、ATP感受性K+チャネルを閉じ、細胞内Ca2+を増加させる事によりインスリンの分泌を引き起こします。β細胞には遅延整流型K+チャネルがあり、活動電位を再分極する主たる役割を担っています。このチャネルを阻害すれば細胞内Ca2+は増加し、結果としてインスリン分泌は増強します。従ってATP感受性K+チャネルブロッカーに比べ、2型糖尿病の治療において、遅延整流型K+チャネルブロッカーには明確な利点があります。遅延整流型K+チャネルであるKv2.1チャネルはβ細胞に顕著に発現しています。このKv2.1チャネルを発現させたCHO細胞を使用し、86Rb+を使ったアッセイ系で85種類の毒物をスクリーニングした結果、中国産の毒グモPlesiophrictus guangxiensis sp. nov.からIC50が1nM以下のGuangxitoxin-1E(GxTX-1E)が見つかりました1)2)。 ・GxTX-1E はKv1.2, Kv1.3, Kv1.5やKv3.2チャネルには作用しませんが、Kv2.1とKv2.2チャネルをほぼ同程度の強さでブロックします。また、活性は弱いながらもKv4.3チャネルを阻害します。しかしながらβ細胞にはKv4チャネルやKv2.2チャネルは発現しないことが知られているので3)、GxTX-1Eはβ細胞におけるKv2.1チャネルの生理的役割を研究するための最適なプローブだといえます。このGxTX-1Eは4μMの濃度でNa+チャネルやCa2+チャネルには何の作用も認められません。GxTX-1Eはマウスのβ細胞の遅延整流型 K+チャネルを90%近く抑制します。また、ラットやマウスのランゲルハンス島さらにインスリノーマ細胞 INS-1を使ったデータが示されているので4)、今後のインスリン分泌機構の解明が進展するのではないかと期待されています。 (Wako Bio Window No. 82, p28 (2007.6)) Cys-Cys結合を有するチャネル選択性の高いブロッカー ペプチド性イオンチャネルブロッカー 【K＋ Channel Blockers】 動物の細胞内液イオン濃度は細胞外液と異なります。Na＋は外液に多く、K＋は細胞内に多くあります。これはNaポンプ（Na＋- K＋-ATPase）によってNa＋3分子を外にくみ出すと同時に、K＋2分子を取り込んでいるからです。カチオン1分子が外に出た結果、細胞表面は負に帯電し -60～-90mVの電位差が生まれます。この細胞膜は興奮性膜と呼ばれ、神経細胞の情報伝播や、筋肉収縮の引き金としての重要な役割を担っています。 一方、Ca2＋は筋肉の収縮や、ホルモン･化学伝達物質の分泌に大きく関与しています。細胞内のCa2＋はほとんどが Endoplasmic reticulum（ER） に蓄えられていてfreeな形は0.1μM以下の濃度で、細胞の内外では10,000倍の差があります。このように、細胞の内外ではイオンの濃度に差があり、細胞が生きているかぎり、一定に保たれています。しかし、この濃度差は細胞が活動する時に変化します。ここで活躍するのが、細胞膜上に存在し、特定なイオンだけを選択的に通す役目を持ったイオンチャネルです。これらのチャネルには種々のサブタイプがあることがわかっています。実はこのサブタイプチャネルの解析は、ブロッカーの開発に依存してきました。例えば不可逆性Ca2＋チャネルとして報告された天然ω-Conotoxin GVIA の場合、（株）ペプチド研究所は新潟大学との共同研究で、化学合成品が広く使用されたことによりN-typeサブチャネルの解析に重要なツールとして利用されるようになった経緯があります。 細胞は脱分極によって増加した細胞内のカチオンを元に戻すため、一時的にK＋を外に出し、元の静止電位に近づこうとします。この働きを担うのがK＋チャネルです。K＋チャネルには多くの種類がありますが、ペプチド性ブロッカーが働くものに、重要なCa2＋活性型チャネルがあります。このチャネルはさらに、High conductance（BK）型；Intermediate conductance（IK）型；Small conductance（SK）型の3つのサブタイプに分けられます。また、電位依存性チャネルを遮断する多くのペプチド性ブロッカーも知られています。さらに、内向き整流性（Inward-Rectifier）K＋チャネルのブロッカーもあります。 Wako BioWindow No.109, p. 16 (2011.4) |
|---|
物性情報
「物性情報」は参考情報でございます。規格値を除き、この製品の性能を保証するものではございません。
本製品の品質及び性能については、本品の製品規格書をご確認ください。
なお目的のご研究に対しましては、予備検討を行う事をお勧めします。
製造元情報
別名一覧
- 掲載内容は本記事掲載時点の情報です。仕様変更などにより製品内容と実際のイメージが異なる場合があります。
- 製品規格・包装規格の改訂が行われた場合、画像と実際の製品の仕様が異なる場合があります。
- 掲載されている製品について
- 【試薬】
- 試験・研究の目的のみに使用されるものであり、「医薬品」、「食品」、「家庭用品」などとしては使用できません。
- 試験研究用以外にご使用された場合、いかなる保証も致しかねます。試験研究用以外の用途や原料にご使用希望の場合、弊社営業部門にお問合せください。
- 【医薬品原料】
- 製造専用医薬品及び医薬品添加物などを医薬品等の製造原料として製造業者向けに販売しています。製造専用医薬品(製品名に製造専用の表示があるもの)のご購入には、確認書が必要です。
- 表示している希望納入価格は「本体価格のみ」で消費税等は含まれておりません。
- 表示している希望納入価格は本記事掲載時点の価格です。
Share