テルチアピン
Tertiapin
- 製造元 :
- (株)ペプチド研究所
- 保存条件 :
- 冷凍 (ドライアイス輸送)
- 構造式
- ラベル
- 荷姿
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比較
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製品コード
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容量
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価格
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在庫 / 納期目安
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0.1mg
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照会 |
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ドキュメント
- 添付文書
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- スペクトルデータ
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- 検査成績書
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- 校正証明書
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- 分析チャート
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アプリケーション
概要・使用例
| 概要 | 強力な内向き整流K+チャネルブロッカー。 K+チャネルには電位依存性、Ca 2+活性型などがありますが、最近、内向き整流K+チャネル（inward rectifier K+channel）に注目が集まっています。このチャネルは細胞内方向にK+を通し易く、細胞外方向にK+を透過させにくいという整流作用があることから命名されました。このチャネルの生理作用としては、細胞の膜電位の深さを決めたり、インスリンの分泌や、腎臓・グリヤ細胞でのK+輸送、また、神経細胞・筋細胞における興奮の抑制が知られています。ブロッカーとしてはSr 2+,Ba 2+,Cs 2+,あるいはLq2等が知られていますが、いずれも阻害活性は1μM程度以下の弱いものでした。 Tertiapin はヨーロッパミツバチApis mellifera から単離構造決定されたもので、21アミノ酸からなっています。 このTertiapinはROMK1やGIRK1/4等の内向き整流K+チャネルを2.5-10nMでブロックすることが報告されています。このTertiapinを使い内向き整流K+チャネルのさらなる解析が進むものと期待されています。 WAKO BIO WINDOW No.19,p17(1999)。 Cys-Cys結合を有するチャネル選択性の高いブロッカー ペプチド性イオンチャネルブロッカー 【K＋ Channel Blockers】 動物の細胞内液イオン濃度は細胞外液と異なります。Na＋は外液に多く、K＋は細胞内に多くあります。これはNaポンプ（Na＋- K＋-ATPase）によってNa＋3分子を外にくみ出すと同時に、K＋2分子を取り込んでいるからです。カチオン1分子が外に出た結果、細胞表面は負に帯電し -60～-90mVの電位差が生まれます。この細胞膜は興奮性膜と呼ばれ、神経細胞の情報伝播や、筋肉収縮の引き金としての重要な役割を担っています。 一方、Ca2＋は筋肉の収縮や、ホルモン･化学伝達物質の分泌に大きく関与しています。細胞内のCa2＋はほとんどが Endoplasmic reticulum（ER） に蓄えられていてfreeな形は0.1μM以下の濃度で、細胞の内外では10,000倍の差があります。このように、細胞の内外ではイオンの濃度に差があり、細胞が生きているかぎり、一定に保たれています。しかし、この濃度差は細胞が活動する時に変化します。ここで活躍するのが、細胞膜上に存在し、特定なイオンだけを選択的に通す役目を持ったイオンチャネルです。これらのチャネルには種々のサブタイプがあることがわかっています。実はこのサブタイプチャネルの解析は、ブロッカーの開発に依存してきました。例えば不可逆性Ca2＋チャネルとして報告された天然ω-Conotoxin GVIA の場合、（株）ペプチド研究所は新潟大学との共同研究で、化学合成品が広く使用されたことによりN-typeサブチャネルの解析に重要なツールとして利用されるようになった経緯があります。 細胞は脱分極によって増加した細胞内のカチオンを元に戻すため、一時的にK＋を外に出し、元の静止電位に近づこうとします。この働きを担うのがK＋チャネルです。K＋チャネルには多くの種類がありますが、ペプチド性ブロッカーが働くものに、重要なCa2＋活性型チャネルがあります。このチャネルはさらに、High conductance（BK）型；Intermediate conductance（IK）型；Small conductance（SK）型の3つのサブタイプに分けられます。また、電位依存性チャネルを遮断する多くのペプチド性ブロッカーも知られています。さらに、内向き整流性（Inward-Rectifier）K＋チャネルのブロッカーもあります。 Wako BioWindow No.109, p. 16 (2011.4) |
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物性情報
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本製品の品質及び性能については、本品の製品規格書をご確認ください。
なお目的のご研究に対しましては、予備検討を行う事をお勧めします。
製造元情報
別名一覧
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