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YNT-185二塩酸塩水和物 YNT-185 Dihydrochloride Hydrate

細胞生物学用
for Cellbiology
規格含量 :
98.0+% (HPLC)
製造元 :
富士フイルム和光純薬(株)
保存条件 :
冷凍 (ドライアイス輸送)
CAS RN® :
1804978-82-2
分子式 :
C33H37N5O5S・2HCl・nH2O
分子量 :
(C33H37N5O5S・2HCl=688.66)
  • 構造式
  • ラベル
  • 荷姿
SDS
比較
製品コード
容量
価格
在庫
販売元
254-00641
JAN
4548995053152
5mg
希望納入価格
15,400 円
販売元
250-00643
JAN
4548995053169
100mg
希望納入価格
140,000 円

ドキュメント

SDS
製品規格書
スペクトルデータ
検査成績書
校正証明書

製品概要

YNT-185・2HClは、非ペプチド性のオレキシン2受容体(OX2R)アゴニストです。オレキシンは神経伝達を司るペプチドの一つで、視床下部に存在するオレキシン産生神経から分泌されます。オレキシン受容体には、1型、2型の2種類の受容体が存在し、特に2型受容体は、睡眠・覚醒の制御に重要であり、脳内のオレキシン欠乏が、日中に耐え難い眠気を生じる睡眠障害であるナルコレプシーの原因であることが分かっています。ナルコレプシーモデルマウスの脳室内にオレキシンを投与することにより、症状が改善されることが報告されていますが、オレキシンはペプチドのため、血液脳関門を通過できず、脳内に投与しない限り、治療効果は期待できません。
YNT-185・2HClは、マウス脳室内投与、腹腔内投与のいずれの場合においても、覚醒時間の延長効果を示し、またナルコレプシーモデルマウスの症状を改善すると報告されています。

YNT-185・2HCl構造式
  • 外観:白色~わずかにうすい褐色、結晶性粉末~粉末
  • 含量(HPLC):98.0%以上
  • 溶解性:生理食塩水(pH 2.4)・・・1.3 mol/L1)
        ※本品溶解時の至適pHは、約2.4以下です。
  • EC50:OX2R…0.028 μmol/L (free base)1)、OX1R…2.750 μmol/L (free base)1)
  • C33H37N5O5S・2HCl・nH2O (C33H37N5O5S・2HCl=688.66)
  • CAS RN® :1804978-82-2 (無水物)

データ:覚醒に対する影響

データ:覚醒に対する影響



YNT-185・2HClをマウス脳室内に投与すると、容量依存的に覚醒の増加が見られた。オレキシン受容体欠損マウスでは覚醒効果が見られず、YNT-185・2HClは、オレキシン受容体に作用していることが確認された。
(データご提供:筑波大学国際統合睡眠医科学研究機構(WPI-IIIS) 長瀬研究室、柳沢/船戸研究室)

参考文献

  1. Nagahara, T., Saitoh, T., Kutsumura, N., Irukayama-Tomobe, Y., Ogawa, Y., Kuroda, D., Gouda, H., Kumagai, H., Fujii, H., Yanagisawa, M. and Nagase, H. :J. Med. Chem., 58, 7931 (2015).
  2. Irukayama-Tomobe, Y., Ogawa, Y., Tominaga, H., Ishikawa, Y., Hosokawa, N., Ambai, S., Kawabe, Y., Uchida, S., Nakajima, R., Saitoh, T., Kanda, T., Vogt, K., Sakurai, T., Nagase, H. and Yanagisawa, M. : Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 114(22), 573(2017).
  3. Toyama, S., Shimoyama, N., Tagaito, Y., Nagase, H., Saitoh, T., Yanagisawa, M. and Shimoyama, M. : Anesthesiology, 128, 992 (2018).
  4. Yamamoto, K., Okui, R. and Yamatodani, A. : Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. (2019). doi: 10.1007/s00210-019-01646-x.

物性情報

外観 白色~わずかにうすい褐色, 結晶性粉末~粉末
溶解性 酸性溶液(pH 2.4)に可溶
エタノール及び希塩酸に溶ける。「溶解性情報」は、最適溶媒が記載されていない場合がございます。

「物性情報」は参考情報でございます。規格値を除き、この製品の性能を保証するものではございません。
本製品の品質及び性能については、本品の製品規格書をご確認ください。
なお目的のご研究に対しましては、予備検討を行う事をお勧めします。

製造元情報

別名一覧

  • YNT-185・2HCl
    3'-{{{3-{{2-{[2-(ジメチルアミノ)ベンゾイル]アミノ}エチル}アミノ}フェニル}アミノ}スルホニル}-4'-メトキシ-N,N-ジメチル-(1,1'-ビフェニル)-3-カルボキサミド二塩酸塩水和物
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  • 掲載されている製品について
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