不安・睡眠関連生理活性物質

オレキシン関連化合物

オレキシン(Orexin)は視床下部外側野の一部の神経細胞から産生される神経ペプチドです。オレキシンには、オレキシンA及びオレキシンBの2種類が存在し、いずれもオレキシン受容体に対する内因性アゴニストです。オレキシン受容体にはオレキシン1受容体(OX1R)、オレキシン2受容体(OX2R)の2つのサブタイプが存在します。OX1RはオレキシンAに対し高い親和性を示し、オレキシンBに対する親和性の約50倍です。OX2RはオレキシンAとオレキシンBに対する親和性がほぼ同等です。

特にOX2Rは、睡眠・覚醒の制御に重要であり、脳内のオレキシン欠乏が、催眠障害であるナルコレプシーの原因であることがわかっています。

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オレキシン受容体アゴニスト

オレキシン受容体アンタゴニスト

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