RE44 RE44

細胞生物学用: for Cellbiology

規格含量 :: 97.0+% (HPLC)

製造元 :: 富士フイルム和光純薬(株)

保存条件 :: 冷凍 (ドライアイス輸送)

CAS RN^® :: 1361122-24-8
分子式 :: C28H43NO5
分子量 :: 473.64

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SDS

比較	製品コード	容量	価格	在庫
	販売元 189-03061 JAN 4548995028358	1mg	希望納入価格 35,000 円	販売店へ照会	検査成績書

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概要
RE44/ 両特異性プロテインホスファターゼに対する阻害活性
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SDS

添付文書

スペクトルデータ

検査成績書

校正証明書

概要

両特異性プロテインホスファターゼの一種であるCDC25 (cell division cycle 25 molecules)は同一タンパク質上のりん酸化チロシン及びりん酸化セリン/スレオニンを脱りん酸化する酵素です。CDK (cyclin-dependent kinase)を脱りん酸化し、キナーゼ活性化及び細胞周期の進行を促進させます。また、UV照射、イオン化照射や薬剤によってDNAが損傷を受けた際のチェックポイント調節に関与します。

ヒトにおいてはCDC25A、CDC25B及びCDC25Cのアイソフォームがあり、CDC25A及びCDC25Bは肺がん、胃がん、膵臓がんなど様々ながん細胞において過剰発現していることが報告されています。

本製品はCDC25Cに作用せずCDC25A及びCDC25Bに選択的に作用する阻害剤です。

RE44/ 両特異性プロテインホスファターゼに対する阻害活性

PPases	CDC25A	CDC25B	CDC25C	VHR
IC₅₀ (μmol/L)	13.5	4.26	ND	24.9

ND：IC₅₀>100 μmol/L

概要・使用例

概要	多くのシグナル伝達カスケードにおいてタンパク質のりん酸化(プロテインキナーゼ)・脱りん酸化(プロテインホスファターゼ)がカスケードの制御に関わります。本品はりん酸化セリン、スレオニン、チロシン全てをターゲットとする両特異性ホスファターゼ(dual-specific protein phosphatase)の一つであるプロテインホスファターゼCDC25B(cell division cycle 25B)の高選択的阻害剤です。　CDK（cyclin-dependent kinase）を脱りん酸化し、キナーゼ活性化及び細胞周期の進行を促進させます。また、UV照射、イオン化照射や薬剤によってDNAが損傷を受けた際のチェックポイント調節に関与します。　ヒトにおいてはCDC25A、CDC25B及びCDC25Cのアイソフォームがあり、CDC25A及びCDC25Bは肺がん、胃がん、膵臓がんなど様々ながん細胞において過剰発現していることが報告されています。　本品はCDC25Cに作用せずCDC25A及びCDC25Bに選択的に作用する阻害剤です。阻害活性：IC50=4.26μmol/L(CDC25B)、13.5μmol/L(CDC25A) 　　[IC50=24.9μmol/L(VHR)] 【参考文献】 1) Tsuchiya, A. et al., "Dual-specificity phosphatase CDC25A/B inhibitor identified from a focused library with nonelectropholic core structure.", ACS Med. Chem. Lett., 3, 294-298 (2012). 2) Tsuchiya, A. et al., "CDC25A-inhibitory RE derivatives bind to pocket adjacent to the catalytic site.", Mol. BioSyst., 9, 1026-1034 (2013).

概要

多くのシグナル伝達カスケードにおいてタンパク質のりん酸化(プロテインキナーゼ)・脱りん酸化(プロテインホスファターゼ)がカスケードの制御に関わります。
本品はりん酸化セリン、スレオニン、チロシン全てをターゲットとする両特異性ホスファターゼ(dual-specific protein phosphatase)の一つであるプロテインホスファターゼCDC25B(cell division cycle 25B)の高選択的阻害剤です。
　CDK（cyclin-dependent kinase）を脱りん酸化し、キナーゼ活性化及び細胞周期の進行を促進させます。また、UV照射、イオン化照射や薬剤によってDNAが損傷を受けた際のチェックポイント調節に関与します。
　ヒトにおいてはCDC25A、CDC25B及びCDC25Cのアイソフォームがあり、CDC25A及びCDC25Bは肺がん、胃がん、膵臓がんなど様々ながん細胞において過剰発現していることが報告されています。
　本品はCDC25Cに作用せずCDC25A及びCDC25Bに選択的に作用する阻害剤です。

阻害活性：IC50=4.26μmol/L(CDC25B)、13.5μmol/L(CDC25A)
　　[IC50=24.9μmol/L(VHR)]

【参考文献】
1) Tsuchiya, A. et al., "Dual-specificity phosphatase CDC25A/B inhibitor identified from a focused library with nonelectropholic core structure.", ACS Med. Chem. Lett., 3, 294-298 (2012).
2) Tsuchiya, A. et al., "CDC25A-inhibitory RE derivatives bind to pocket adjacent to the catalytic site.", Mol. BioSyst., 9, 1026-1034 (2013).

物性情報

外観	白色～わずかにうすい褐色, 結晶～粉末又はペースト
溶解性	DMSO(1mg/mL)、クロロホルム、アセトニトリル、酢酸エチルに可溶。「溶解性情報」は、最適溶媒が記載されていない場合がございます。

「物性情報」は参考情報でございます。規格値を除き、この製品の性能を保証するものではございません。
本製品の品質及び性能については、本品の製品規格書をご確認ください。
なお目的のご研究に対しましては、予備検討を行う事をお勧めします。

製造元情報

別名一覧

3-[1-(2-ヒドロキシベンジルアミノ)ヘキサデシリデン]-5-(ヒドロキシメチル)フラン(3H,5H)-2,4-ジオン

同一CAS RN^® 一覧

関連製品

製品ラインアップ

両特異性プロテインホスファターゼ阻害剤

製品一覧

製品名
RE12	細胞生物学用

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掲載されている製品について
【試薬】
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