両特異性プロテインホスファターゼ阻害剤

プロテインホスファターゼはりん酸化タンパク質を脱りん酸化する酵素です。タンパク質の翻訳後修飾としてりん酸化、脱りん酸化は様々なタンパク質に生じています。りん酸化、脱りん酸化は複雑に制御され、シグナル伝達や酵素活性のコントロールに寄与します。

アミノ酸残基に対する特異性からプロテインホスファターゼはチロシンホスファターゼとセリン/スレオニンホスファターゼの2つに分類されます。

さらに、チロシン/セリン/スレオニンに作用する両(2重)特異性プロテインホスファターゼ(Dual-specific Protein Phosohatase)が知られています。

RE12及びRE44は両特異的プロテインホスファターゼであるVHR及びCDC25Bに選択的な阻害剤です。

RE12

阻害対象:Vaccinia H1-related Phosphatase (VHR)

MAPKファミリーのERK1/2及びJNK1/2を脱りん酸化するホスファターゼ。
細胞周期調節への関与、抗がん剤開発のターゲットとして注目される。

RE44

阻害対象:Cell Division Cycle 25 B (CDC25B)、Cell Division Cycle 25 A (CDC25A)

細胞周期の進行促進、DNA損傷時のチェックポイント調節に関与し、様々ながん細胞において発現亢進が報告されている。

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プロテインホスファターゼ阻害剤

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