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aTAG 2139 aTAG 2139

製造元 :
Tocris Bioscience
保存条件 :
冷凍 (ドライアイス輸送)
GHS :
  • 構造式
  • ラベル
  • 荷姿
比較
製品コード
容量
価格
在庫
販売元
550-36141
製造元
6970/5
5mg
希望納入価格
138,000 円

ドキュメント

スペクトルデータ
検査成績書
校正証明書

アプリケーション

概要・使用例

概要 Category : PROTACs & Targeted Protein Degradation < TAG Degradation Platform
Biological Description : Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system. Comprises a ligand selective for MTH1, a linker and the cereblon-binding ligand Thalidomide (Cat. No. 0652). Induces highly potent and selective degradation of fusion proteins after a 4 h incubation (DC50 = 0.27 nM; Dmax = 92.1%). Cell-permeable. Suitable for in vitro and in vivo applications. Mouse DMPK properties are provided in the supplementary file (see below). (MTH1 can be expressed as a fusion with a target protein of interest using genome engineering techniques via CRISPR-mediated locus-specific knock-in - see protocol for more information.)
Sold under exclusive license from C4 Therapeutics
新しい薬剤標的の探索に
dTAG/aTAG
 Targeted Protein Degradation(TPD)は、ユビキチン-プロテアソームシステム(UPS)を利用した、細胞内タンパク質分解システムです。標的タンパク質とE3リガーゼをキメラ低分子化合物を使って人工的に引き合わせることで、標的タンパク質のユビキチン化を行います。ユビキチン化されたタンパク質は細胞内プロテアソームによりペプチドに分解され、薬理作用を発現します。
 従来の低分子阻害剤では制御が困難であった、酵素活性を持たないタンパク質を標的に出来るだけでなく、阻害剤とは異なる薬理作用が発見される可能性があります。TAGタンパク質分解(dTAG/aTAG)は、このTPDの機序を用い、組換えタンパク質と標的タンパク質を融合させたものをUPSで分解して、標的タンパク質分解の評価を行うシステムで、DegraderとしてdTAG/aTAGを使用します。dTAGは点変異FKBP12F36Vと選択的に結合し、野生型FKBP12には反応しません。
 また、aTAGはMTH1と選択的に結合します。これを使用することによって、リガンドがわかっていないタンパク質もターゲットにすることができ、培養細胞から生体まで応用することが可能です。
(Wako BioWindow JAN. 2020 / No.162, p7) (Wako BioWindow 2022. 6/ No.172, p20)
Tocris社の製品は、製造バッチによって水和の程度や塩が変更される場合があり、分子式・分子量がカタログ・ウェブと異なることがございます。正式な分子式は現品バイアルのラベルと添付データシートでご確認下さい。

物性情報

「物性情報」は参考情報でございます。規格値を除き、この製品の性能を保証するものではございません。
本製品の品質及び性能については、本品の製品規格書をご確認ください。
なお目的のご研究に対しましては、予備検討を行う事をお勧めします。

製造元情報

別名一覧

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