高架橋ポリスチレン担体『Aminolinker PS』
高架橋ポリスチレン担体 (Highly Cross-linked Polystyrene Support) は、オリゴヌクレオチドの合成において優れた特長を持つ担体です。一般に、この担体は縮合効率が高く、反応中の試薬の洗浄効率も優れているため、他の担体と比べて高純度のオリゴヌクレオチドを得ることができます。さらに、物理的な強度が高いため、合成中の破損を抑制できます。また、低膨潤性の特性により、合成中に担体の体積変化が生じにくく、反応容器に担体を詰める際に膨潤性を考慮した体積を確保する必要がなくなります。このため、多孔質ガラス（CPG）と同様に簡便に使用することができます。
『Aminolinker PS』は、オリゴヌクレオチドの化学合成に用いる固相担体です。多孔性の低膨潤性ポリスチレン担体であることが特長です。ポリスチレン樹脂は、粒子径、形状、細孔径などの物理的パラメータを精密に制御しています。この担体は、アミノリンカーで修飾されたNative体としてご提供しています。ヌクレオシドやユニバーサルリンカーを担持させ、オリゴヌクレオチドの合成にご使用ください。また、バルク品やお客様ご指定の修飾、規格に合わせた特注品のご提供も承っております。お気軽にご相談ください。
＜オリゴヌクレオチドの固相合成スキーム＞
＜Aminolinker PSの構造と担体形状＞
Aminolinker PS の構造
PS樹脂のSEM観察
外観
特長
- 低膨潤性担体
膨潤が少なく、試薬の洗浄効率が高い - 高収率
合成スケールあたりのオリゴ核酸収量が多い - 空隙考慮不要
膨潤性が低いため、カラム充填時の空隙調整が不要 - 柔軟な修飾対応
Native体アミノリンカー型により、反応起点ヌクレオシドやユニバーサルリンカーを自 由に修飾可能 - 選べる細孔径
細孔径1000、2000、3000Åから選択可能（4000Åはカスタム対応） - カスタム対応可能
バルク品の提供や多様な修飾に柔軟に対応
物性
| Aminolinker PS 1000A | Aminolinker PS 2000A | Aminolinker PS 3000A | ||
|---|---|---|---|---|
| 粒子径 | 53～100 μm | 53～100 μm | 53～100 μm | |
| 細孔径 | 1000Å (100 nm) | 2000Å (200 nm) | 3000Å (300 nm) | |
| 乾燥体積 | 3.9 mL/g | 4.2 mL/g | 4.3 mL/g | |
| 膨潤体積 | アセトニトリル | 4.1 mL/g | 4.4 mL/g | 4.5 mL/g |
| トルエン | 4.1 mL/g | 4.5 mL/g | 4.6 mL/g | |
| THF | 4.2 mL/g | 4.5 mL/g | 4.6 mL/g | |
| ジクロロメタン | 4.3 mL/g | 4.6 mL/g | 4.8 mL/g | |
| 反応基の種類 | NH2 | NH2 | NH2 | |
反応例
Aminolinker PS を用いたオリゴヌクレオチド合成 (T10 および T20) の合成 （DMTr-Off モード）
1) T10mer の合成
| Solid Supports | UnyLinker™ | Crude Yield (%) |
Crude Purity (HPLC, area%) |
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Supplier | Materials | Pore Size (Å) | Substituent on N | Functional Loading (µmol/g) |
T9 <N-1> |
T10 <FLP> |
||
| 1 | FUJIFILM Wako | HCP (Low-Swelling Polymer) |
1000 | Ph | 49 | >90 | 5 | 92 |
| 2 | 2000 | 27 | >90 | 3 | 92 | |||
| 3 | 3000 | 29 | >90 | 4 | 90 | |||
| 4 | 4000 | 8 | >90 | 4 | 90 | |||
| C1 | Competitor A | CPG | 500 | Ph | 90 | 69 | 10 | 83 |
| C2 | 1000 | 48 | 71 | 7 | 87 | |||
| C3 | Competitor B | CPG | 1000 | Me | 45 | 67 | 2 | 93 |
| C4 | Competitor C | Swelling Polymer | Swelling Pore | Ph | 407 | 73 | 1 | 95 |
| C5 | Competitor D | 347 | 79 | 2 | 94 | |||
Note: These results were obtained from limited sample sizes and specific conditions
a) 当社PS 1000Å
b) 他社CPG 1000Å
Figure HPLC analysis of ONs released from T10-loaded (a) UnyLinker™ PS 1000Å (R=Ph) and (b) UnyLinker™ CPG 1000Å (R=Me) under Basic conditions. Basic condition: AMA at 60℃ for 1 h.
HPLC condition of Oligonucleotide
| Column size | : | Wakopak® Ultra C18-2 φ2.1 mm×100 mm (D) |
| Mobile phase | : | A) 100 mM TEAA aq., B) Acetonitrile |
| Gradient | : | 0-15 min B=5-15%, 15-20 min B=100%, 20-25 min B=5% |
| Flow rate | : | 0.3 mL/min |
| Temperature | : | 40℃ |
| Detection | : | UV260 nm |
| Injection vol. | : | 0.5 µL |
| Sample | : | DNA dT 10 mer, All PO |
2) T20mer
| Solid Supports | UnyLinker™ | Crude Yield (%) |
Crude Purity (HPLC, area%) |
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Supplier | Materials | Pore Size (Å) | Substituent on N | Functional Loading (µmol/g) |
T19 <N-1> |
T20 <FLP> |
||
| 1 | FUJIFILM Wako | HCP (Low-Swelling Polymer) |
1000 | Ph | 29 | >90 | 5 | 87 |
| 2 | 2000 | 19 | >90 | 4 | 83 | |||
| 3 | 3000 | 20 | >90 | 5 | 80 | |||
| 4 | 4000 | 8 | >90 | 5 | 84 | |||
| C1 | Competitor A | CPG | 500 | Ph | 90 | 73 | 12 | 80 |
| C2 | 1000 | 48 | 69 | 7 | 83 | |||
| C3 | Competitor B | CPG | 1000 | Me | 45 | 68 | 8 | 86 |
| C4 | Competitor C | Swelling Polymer | Swelling pore | Ph | 407 | 57 | 4 | 79 |
| C5 | Competitor D | 347 | 69 | 12 | 78 | |||
Note: These results were obtained from limited sample sizes and specific conditions
HPLC condition of Oligonucleotide
| Column size | : | Wakopak® Ultra C18-2 φ2.1 mm×100 mm (D) |
| Mobile phase | : | A) 100 mM HFIP + 8.6mM TEA aq., B) Acetonitrile |
| Gradient | : | 0-15 min B=1-9%, 15-20 min B=100%, 20-25 min B=1% |
| Flow rate | : | 0.3 mL/min |
| Temperature | : | 40℃ |
| Detection | : | UV260 nm |
| Injection vol. | : | 0.25 µL |
| Sample | : | DNA dT 20 mer, All PO |
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