Kinovate社高性能ポリマービーズ『NittoPhase^™ HL』

NittoPhase^™ HLは日東電工(株)のグループ会社であるKinovate Life Sciences 社が製造及び販売を行う核酸合成用ポリスチレンビーズ担体です。高いローディング量と担体の膨潤性により、高収量で核酸を合成することが可能です。また粒径など担体のパラメーターを均一化しており、合成効率・再現性の向上が期待されます。バルクスケールでの供給にも対応しており、核酸医薬の製造においても使用されています。リンカー種やローディング量を幅広く取り揃えており、カスタムリンカーにも対応しています。お気軽にお問い合わせください。

製品パンフレット

特長
リンカーラインアップ
アプリケーション
担体特性
製品一覧
関連情報

特長

高収量・高品質
中量～商業スケールの核酸合成に最適
リンカー種・ローディング量を幅広くラインアップ
カスタムリンカーにも対応
核酸医薬の商用生産への採用実績あり

リンカーラインアップ

リンカー種：: UnyLinker^™ / DNA / RNA (2’-O-TBDMS, 2’-OMe)
これらの他、カスタムリンカーにも対応しています。

ローディング量：: 150 ~ 400 µmol/gM まで幅広くラインアップ

各種担体はグラム～キログラムスケールの供給に対応しています。
核酸医薬の商用生産への採用実績もあり、初期検討～製造段階までサポートが可能です。

アプリケーション

・核酸合成能の比較

アンチセンスオリゴヌクレオチド (18mer) を合成ターゲットとし、純度>95%となるよう精製を行った後の収量を測定することにより、各固相担体の核酸合成能を比較しました。

グラフ — OD(k)/μmol after purification (>95%)

Synthesis conditions

Synthesis scale: : 1mmol
Loading: : UnyLinker^™ 350 μmol/g
Purification: : Ion exchange chromatography

Analytical conditions

Column: : RP (C18)
Detection Wavelength: : 260 nm
Mobile Phase A: : 100mM HFIP, 7mM TEA solution
Mobile Phase B: : Acetonitrile

ラボ～商業スケールでの合成例

ラボスケール

NittoPhase^™ HL Loading	Sequence	Synthesis Scale (µmol)	Crude Yield (OD₂₆₀/µmol)	Purity (%)
T200	RNA 21mer	165	106	79
T250*	RNA 21mer	176	99	84
T350	DNA 20mer	283	128	83
T400	DNA 20mer	307	135	83
UnyLinker^™350	DNA 20mer	290	134	83

Table 1. Results of lab scale DNA & RNA oligo synthesis with NittoPhase^™ HL Solid Support.

Figure 1. IP-HPLC Trace for NittoPhase^™ HL T250 RNA synthesis.

中スケール

NittoPhase^™ HL Loading	Sequence	Synthesis Scale (mmol)	Crude Yield (OD₂₆₀/µmol)		Purity (%)
Modified250**	RNA 21mer	2	S	145	79
Modified250**	RNA 21mer	2	AS	142	84
UnyLinker^™330*‡	DNA 16mer	2		105	83
UnyLinker^™350‡	DNA 20mer	2		101	80
UnyLinker^™400‡	DNA 20mer	2		94	73

**In collaboration with Quark Pharmaceuticals, Inc.
‡Data Courtesy of Isis Pharmaceuticals, Inc.
S = Sense strand, AS = Antisense strand

Table 2. Results of mid-scale DNA & highly modified RNA oligo synthesis with NittoPhase^™ HL Solid Support.

Figure 2. IP-HPLC Trace for NittoPhase^™ HL UnyLinker^™ 330 DNA synthesis.

臨床スケール

NittoPhase^™ HL Loading	Sequence	Synthesis Scale (mmol)	Crude Yield (OD₂₆₀/µmol)		Purity (%)
Modified250***	RNA 21mer	65	S	151	76
Modified250***	RNA 21mer	65	AS	136	79
UnyLinker^™315‡	DNA 20mer	550		111	86
UnyLinker^™315‡	DNA 20mer	700		112	90
UnyLinker^™315*‡	DNA 20mer	900		105	83

***In collaboration with NITTO DENKO Avecia Inc. & Quark Pharmaceuticals, Inc.
‡ Data Courtesy of Isis Pharmaceuticals, Inc.
S = Sense strand, AS = Antisense strand

Table 3. Results of clinical-scale DNA & highly modified RNA oligosynthesis with NittoPhase^™ HL Solid Support.

Figure 3. IP-HPLC Trace for NittoPhase^™ HL UnyLinker^™ DNA synthesis.

DNA/RNAの合成例

DNA合成

Sequence	Synthesis Scale (mmol)	Support Type	Loading (μmol/g)	Crude Purity (%)	Crude Yield (OD₂₆₀/µmol)
5-10-5 MOE gapmer	1	Support A	360	78.5	93
5-10-5 MOE gapmer	1	Support A	360	78.6	93
5-10-5 MOE gapmer	1	NittoPhase^™ HL	431	68.8	80
5-10-5 MOE gapmer	2	NittoPhase^™HL	350	80.4	101
5-10-5 MOE gapmer	2	NittoPhase^™HL	350	75.2	94
5-10-5 MOE gapmer	2	NittoPhase^™HL	0.4	71.4	90
5-10-5 MOE gapmer	2	NittoPhase^™HL	0.4	72.8	93
3-10-3 MOE gapmer	2	Support A	360	82.8	100
3-10-3 MOE gapmer	2	Support A	360	83.1	100
3-10-3 MOE gapmer	2	NittoPhase^™HL	324	82.8	101
3-10-3 MOE gapmer	2	NittoPhase^™HL	324	83	105
5-10-5 MOE gapmer	220	Support A	316	81	108
5-10-5 MOE gapmer	220	Supprt A	325	79.6	100
5-10-5 MOE gapmer	220	NittoPhase^™HL	319	83.2	108
5-10-5 MOE gapmer	550	NittoPhase^™HL	319	86.3	111
5-10-5 MOE gapmer	700	NittoPhase^™HL	315	90.7	112
5-10-5 MOE gapmer	900	NittoPhase^™HL	315	83.2	105

* Data Courtesy of Isis Pharmaceuticals, Inc.

Figure 4. IP-HPLC-UV Trace for NittoPhase^™ HL UnyLinker^™ DNA synthesis.

RNA合成

Sequence	Synthesis Scale	Support Type	Loading (μmol/g)	Weight Yield (mg/μmol)	Crude Purity (%)	Crude yield (OD₂₆₀/µmol)
5-5-5-5-1-mer	200 μmol	Support A	308	5.06	71.2	141
5-5-5-5-1-mer	175 μmol	NittoPhase^™HL	251	6.22	75.4	175
3-5-5-6-2-mer	303 μmol	NittoPhase^™HL	244	8.76	74.0	124
6-5-5-3-2-mer	567 μmol	NittoPhase^™HL	207	9.49	84.8	112
4-2-7-6-2-mer	1 mmol	NittoPhase^™HL	253	7.27	62.4	87
4-2-7-6-2-mer	4 mmol	NittoPhase^™HL	253	8.56	77.4	120

Figure 5. IP-HPLC-UV Trace for NittoPhase^™ HL T250 RNA synthesis.

高修飾RNA合成

Support Type	Loadin (μmol/g)	Synthesis Scale	Strand	Crude Purity (%)	Crude yield (OD₂₆₀/µmol)
Support C	30	65 μmol	Sense	61	122
Support C	30	65 μmol	Antisense	58	78
NittoPhase^™HL	250	325 μmol	Sense	74	128
NittoPhase^™HL	250	325 μmol	Antisense	68	81
NittoPhase^™HL	250	2 mmol	Sense	79	145
NittoPhase^™HL	250	2 mmol	Antisense	84	142
NittoPhase^™HL	250	16.4 mmol**	Sense	73	149
NittoPhase^™HL	250	16.4 mmol**	Antisense	78	157
NittoPhase^™HL	250	65 mmol**	Sense	76	151
NittoPhase^™HL	250	65 mmol**	Antisense	79	136

**In collaboration with NITTO DENKO Avecia Inc. & Quark Pharmaceuticals, Inc.

担体特性

	NittoPhase^™ HL	NittoPhase^™
材質	ポリスチレン	ポリスチレン
性状	多孔質・膨潤性	多孔質・膨潤性
担体官能基	-OH	-OH
粒子径 (中央値)	85 µm	90 µm
細孔径 (中央値)	45 nm	50 nm
乾燥体積	2.7 mL/g	3.2 mL/g
膨潤体積	4.0 mL/g （アセトニトリル） 6.1 mL/g （トルエン）	3.7 mL/g （アセトニトリル） 5.8 mL/g （トルエン）
推奨カラム充填量 (6.3 mL カラム)	DNA: 0.80 g (20-mer, 350 µmol/g) RNA: 0.69 g (21-mer, 250 µmol/g)	DNA: 1.10 g (20-mer, 200 µmol/g) RNA: 1.05 g (21-mer, 150 µmol/g)

製品一覧

UnyLinker^™ Supports

各メーカーコードをクリックいただくと、対象製品一覧および価格・在庫状況をご参照いただけます。

担体	リンカー	ローディング量 (µmol/g)	メーカーコード
NittoPhase^™	UnyLinker^™	50	10-00-03-050
		80	10-00-03-080
		100	10-00-03-100
		200	10-00-03-200
NittoPhase^™ HL	UnyLinker^™	150	20-00-03-150
		200	20-00-03-200
		250	20-00-03-250
		300	20-00-03-300
		350	20-00-03-350
		400	20-00-03-400

※Kinovate社は、Ionis Pharmaceuticals社からライセンスを受けUnyLinker™製品を提供しています。

DNA Supports

A(Bz)

U

G(iBu)

C(Ac)

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担体	Base	ローディング量 (µmol/g)	メーカーコード
NittoPhase^™ HL	A(Bz)	200	21-12-00-200
		250	21-12-00-250
		300	21-12-00-300
		350	21-12-00-350
NittoPhase^™ HL	T	200	21-30-00-200
		250	21-30-00-250
		300	21-30-00-300
		350	21-30-00-350
NittoPhase^™ HL	G(iBu)	200	21-43-00-200
		250	21-43-00-250
		300	21-43-00-300
		350	21-43-00-350
NittoPhase^™ HL	C(Ac)	200	21-21-00-200
		250	21-21-00-250
		300	21-21-00-300
		350	21-21-00-350

RNA (2’-O-TBDMS) Supports

A(Bz)

U

G(iBu)

C(Ac)

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担体	Base	ローディング量 (µmol/g)	メーカーコード
NittoPhase^™ HL	A(Bz)	150	22-12-00-150
		200	22-12-00-200
		250	22-12-00-250
NittoPhase^™ HL	U	150	22-50-00-150
		200	22-50-00-200
		250	22-50-00-250
NittoPhase^™ HL	G(iBu)	150	22-43-00-150
		200	22-43-00-200
		250	22-43-00-250
NittoPhase^™ HL	C(Ac)	150	22-21-00-150
		200	22-21-00-200
		250	22-21-00-250

2’-OMe RNA Supports

A(Bz)

U

G(iBu)

C(Ac)

各メーカーコードをクリックいただくと、対象製品一覧および価格・在庫状況をご参照いただけます。

担体	塩基	ローディング量 (µmol/g)	メーカーコード
NittoPhase^™ HL	A(Bz)	200	24-12-00-200
		250	24-12-00-250
		300	24-12-00-300
		350	24-12-00-350
NittoPhase^™ HL	U	200	24-50-00-200
		250	24-50-00-250
		300	24-50-00-300
		350	24-50-00-350
NittoPhase^™ HL	G(iBu)	200	24-43-00-200
		250	24-43-00-250
		300	24-43-00-300
		350	24-43-00-350
NittoPhase^™ HL	C(Ac)	200	24-21-00-200
		250	24-21-00-250
		300	24-21-00-300
		350	24-21-00-350

掲載内容は本記事掲載時点の情報です。仕様変更などにより製品内容と実際のイメージが異なる場合があります。
掲載されている製品について

【試薬】

試験・研究の目的のみに使用されるものであり、「医薬品」、「食品」、「家庭用品」などとしては使用できません。

試験研究用以外にご使用された場合、いかなる保証も致しかねます。試験研究用以外の用途や原料にご使用希望の場合、弊社営業部門にお問合せください。

【医薬品原料】

製造専用医薬品及び医薬品添加物などを医薬品等の製造原料として製造業者向けに販売しています。製造専用医薬品(製品名に製造専用の表示があるもの)のご購入には、確認書が必要です。
表示している希望納入価格は「本体価格のみ」で消費税等は含まれておりません。
表示している希望納入価格は本記事掲載時点の価格です。

Kinovate社 高性能ポリマービーズ『NittoPhase™ HL』

特長

リンカーラインアップ

アプリケーション

・核酸合成能の比較

Synthesis conditions​

Analytical conditions​

ラボ～商業スケールでの合成例

ラボスケール

中スケール

臨床スケール

DNA/RNAの合成例

DNA合成

RNA合成

高修飾RNA合成

担体特性

製品一覧

UnyLinker™ Supports

DNA Supports

A(Bz)

U

G(iBu)

C(Ac)

RNA (2’-O-TBDMS) Supports

A(Bz)

U

G(iBu)

C(Ac)

2’-OMe RNA Supports

A(Bz)

U

G(iBu)

C(Ac)

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