活性化剤(アクチベーター)
オリゴヌクレオチドの合成にはホスホロアミダイト法と呼ばれる固相合成法が用いられます。そのカップリング工程では、結合させるヌクレオチドユニット(アミダイト体)に活性化剤を作用させることにより、固相担体上のヌクレオシドまたは合成中のオリゴヌクレオチドを縮合します。活性化剤には、 5-ベンジルチオ-1H-テトラゾール (BTT)や 5-エチルチオ-1H-テトラゾール(ETT)、4,5-ジシアノイミダゾール(DCI)が古くから用いられています。
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特長
- ヌクレオシドユニット間を結合するカップリング(縮合)工程に用いる活性化剤
- 水分を極力低減した低水分保証品
- 「用事調製に適した高品質の粉末」と「調液の手間を省いたアクチベーター溶液」の 2 タイプから選択可能
反応機構
カップリング反応(活性化)
【参考文献】
和田猛監修:核酸医薬の創製と応用展開 (株式会社シーエムシー出版) (2016)
反応例
アゾリウムトリフラート系活性化剤を用いた立体選択的なホスホロチオアート核酸の合成

【参考文献】
Hayakawa, Y. et al. : Eur. J. Org. Chem., 5216 (2005).
製品一覧
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富士フイルム和光純薬 溶液品
水分値:30ppm以下
富士フイルム和光純薬 粉末品
水分値:300ppm以下
ChemGenes社 DCI
ChemGenes社 BTT
ChemGenes社 ETT
Glen Research社
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