DREADDアゴニスト21 DREADD agonist 21

製造元 :: Tocris Bioscience

保存条件 :: 室温

CAS RN^® :: 56296-18-5

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比較	製品コード	容量	価格	在庫 / 納期目安
	販売元 555-33891 製造元 5548/10	10mg	希望納入価格 80,000 円	受注後1～2週間程度 ※ メーカーに在庫がある場合の通常納期です ※年末年始等、物流が多い時期には1～2日程度の遅れが出る可能性がございます。
	販売元 551-33893 製造元 5548/50	50mg	希望納入価格 337,000 円	受注後1～2週間程度 ※ メーカーに在庫がある場合の通常納期です ※年末年始等、物流が多い時期には1～2日程度の遅れが出る可能性がございます。

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概要	Category : Chemogenetics < DREADDs Biological Description : Potent muscarinic DREADD agonist (pEC50 values are 8.91, 8.48 and 7.77 for hM1Dq, hM3Dq and hM4Di in vitro, respectively). Exhibits > 10-fold higher affinity for hM1Dq and hM4Di compared to wild type receptors. Also displays little to no activity at wild type M3 receptors. Activates neurons expressing hM3Dq DREADDS and inhibits activity in neurons expressing hM4Di in vivo. Displays excellent brain permeability. Water soluble salt also available, DREADD agonist 21 hydrochloride (Cat. No. 6422). ケモジェネティクスに有用なリガンド DREADDリガンド Tocris社では、DREADD（Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs）に対するリガンドを取り扱っています。 DREADDは、遺伝子変異を加えたGタンパク質共役受容体（GPCR）であり、本来の内在性リガンドとは反応せず、人工的に合成されたリガンド（デザイナーリガンド／デザイナー薬剤）にのみ活性化されます。また、DREADDは、野生型の受容体と機能的に類似していることが報告されています。特定の細胞にDREADDを発現させることで、シグナル伝達を操作することができるため、GPCRシグナル伝達研究に有用です。 ■DREADDリガンドのシグナル伝達作用メカニズム DREADDリガンドのGαq-DREADDsへの結合は、ニューロンの発火を引き起こすのに対し、Gαi-DREADDsへの結合は、ニューロンの活動を抑制する。クロザピンN -オキシド二塩酸塩及びDREADDアゴニスト21は、非選択性ムスカリンDREADDアゴニストであり、発現された特定の受容体によりニューロンの活動を活性化または抑制できる。サルビノリンBは、Gαiシグナリングに連結するKORD受容体選択的であるので、ニューロンの活動を抑制する。 ■DREADD agonist 21 強力なムスカリンhM3Dq DREADD アゴニスト。pEC50(in vitro)=8.91(hM1Dq) 、8.48(hM3Dq) 、7.77(hM4Di)。野生型受容体と比べ、hM1Dq及びhM4Diに10倍以上の親和性を示す。また、野生型M3受容体にほとんど活性を示さない。in vivoにおいて、hM3Dq DREADDsを発現している神経細胞を活性化し、hM4Diを発現している神経細胞の活性を抑制する。優れた脳透過性を示す。二塩酸塩(メーカーコード : 6422)は、水溶性タイプ。 (Wako BioWindow APR. 2019 / No.159, p8) Tocris社の製品は、製造バッチによって水和の程度や塩が変更される場合があり、分子式・分子量がカタログ・ウェブと異なることがございます。正式な分子式は現品バイアルのラベルと添付データシートでご確認下さい。

概要

Category : Chemogenetics < DREADDs
Biological Description : Potent muscarinic DREADD agonist (pEC50 values are 8.91, 8.48 and 7.77 for hM1Dq, hM3Dq and hM4Di in vitro, respectively). Exhibits > 10-fold higher affinity for hM1Dq and hM4Di compared to wild type receptors. Also displays little to no activity at wild type M3 receptors. Activates neurons expressing hM3Dq DREADDS and inhibits activity in neurons expressing hM4Di in vivo. Displays excellent brain permeability. Water soluble salt also available, DREADD agonist 21 hydrochloride (Cat. No. 6422).
ケモジェネティクスに有用なリガンド
DREADDリガンド
Tocris社では、DREADD（Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs）に対するリガンドを取り扱っています。
DREADDは、遺伝子変異を加えたGタンパク質共役受容体（GPCR）であり、本来の内在性リガンドとは反応せず、人工的に合成されたリガンド（デザイナーリガンド／デザイナー薬剤）にのみ活性化されます。また、DREADDは、野生型の受容体と機能的に類似していることが報告されています。特定の細胞にDREADDを発現させることで、シグナル伝達を操作することができるため、GPCRシグナル伝達研究に有用です。

■DREADDリガンドのシグナル伝達作用メカニズム
DREADDリガンドのGαq-DREADDsへの結合は、ニューロンの発火を引き起こすのに対し、Gαi-DREADDsへの結合は、ニューロンの活動を抑制する。クロザピンN -オキシド二塩酸塩及びDREADDアゴニスト21は、非選択性ムスカリンDREADDアゴニストであり、発現された特定の受容体によりニューロンの活動を活性化または抑制できる。サルビノリンBは、Gαiシグナリングに連結するKORD受容体選択的であるので、ニューロンの活動を抑制する。

■DREADD agonist 21
強力なムスカリンhM3Dq DREADD アゴニスト。pEC50(in vitro)=8.91(hM1Dq) 、8.48(hM3Dq) 、7.77(hM4Di)。野生型受容体と比べ、hM1Dq及びhM4Diに10倍以上の親和性を示す。また、野生型M3受容体にほとんど活性を示さない。in vivoにおいて、hM3Dq DREADDsを発現している神経細胞を活性化し、hM4Diを発現している神経細胞の活性を抑制する。優れた脳透過性を示す。二塩酸塩(メーカーコード : 6422)は、水溶性タイプ。
(Wako BioWindow APR. 2019 / No.159, p8)
Tocris社の製品は、製造バッチによって水和の程度や塩が変更される場合があり、分子式・分子量がカタログ・ウェブと異なることがございます。正式な分子式は現品バイアルのラベルと添付データシートでご確認下さい。

物性情報

「物性情報」は参考情報でございます。規格値を除き、この製品の性能を保証するものではございません。
本製品の品質及び性能については、本品の製品規格書をご確認ください。
なお目的のご研究に対しましては、予備検討を行う事をお勧めします。

製造元情報

別名一覧

同一CAS RN^® 一覧

関連製品

製品ラインアップ

Tocris　DREADDリガンド

製品一覧

製品名
クロザピンN-オキシド
ペルラピン
サルビノリンB
クロザピンN-オキシド二塩酸塩
DREADDアゴニスト21二塩酸塩

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【医薬品原料】
製造専用医薬品及び医薬品添加物などを医薬品等の製造原料として製造業者向けに販売しています。製造専用医薬品(製品名に製造専用の表示があるもの)のご購入には、確認書が必要です。
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