Dabcyl-Lys-Thr-Ser-Ala-Val-Leu-Gln-Ser-Gly-Phe-Arg-Lys-Met-Glu(Edans)-NH2 Dabcyl-Lys-Thr-Ser-Ala-Val-Leu-Gln-Ser-Gly-Phe-Arg-Lys-Met-Glu(Edans)-NH2

製造元 :: (株)ペプチド研究所

保存条件 :: 冷凍 (ドライアイス輸送)

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	販売元 331-32491 製造元 3249-v	1mg	希望納入価格 50,000 円	販売店へ照会

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概要・使用例

概要	SARS-CoV / SARS-CoV-2 抗ウイルス薬探索に＜SARS-CoV / SARS-CoV-2 Main Protease活性測定用蛍光基質＞　Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2（SARS-CoV-2）が宿主細胞に感染すると、ウイルス由来のRNA から巨大な前駆体タンパクが翻訳されます。その前駆体タンパクは種々のプロテアーゼによって切断され、例えばRNA 依存的RNA ポリメラーゼなどのウイルスの増殖に必要な機能タンパクとなります。SARSCoV-2 Mpro は切断産物の一つでもありますが、前駆体タンパク切断の主要な役割を担っており、ウイルスの増殖に必要不可欠なプロテアーゼです。従って、この「メインプロテアーゼ」の阻害剤は抗ウイルス薬となる可能性があり、世界中で開発が進められています。　ペプチド研究所ではSARS-CoV main protease（SARS-CoV Mpro または3CLpro）・SARS-CoV-2 main protease（SARS-CoV-2 Mpro）の基質3 種類を新発売いたしました。メインプロテアーゼが基質を切断することによって増加する蛍光を観測することで、プロテアーゼ活性を測定することができます。阻害剤探索研究などにお役立てください。 (Wako Bio Window 2020. 9, No.165 p.21) ■Dabcyl-Lys-Thr-Ser-Ala-Val-Leu-Gln-Ser-Gly-Phe-Arg-Lys-Met-Glu（Edans）-NH2 　SARS-CoV / SARS-CoV-2 Mpro のFRET を利用した消光性蛍光基質です1）,2）,3）。前駆体タンパクの配列Thr-Ser-Ala-Val-Leu-Gln↓Ser-Gly-Phe-Arg-Lys-Met［ ↓が切断部位］に蛍光基（Edans 基）と消光基（Dabcyl 基）を導入しています。SARS-CoV Mpro が蛍光基と消光基間のGln-Ser 配列を切断すると、蛍光が増大します。この蛍光を観測することにより、プロテアーゼ活性を測ることができます。［ K M=17 μM、 k cat=1.9 s-1 （SARS-CoV Mpro に対する速度論的パラメータ）］1）［ K M=33 μM （SARS-CoV-2Mpro に対する速度論的パラメータ）］3）。［参考文献］ 1）C.-J. Kuo, Y.-H. Chi, J.T.-A. Hsu, and P.-H. Liang, Biochem. Biophys. Res. Commun ., 318, 862（ 2004）． 2）L. Zhang, D. Lin, X. Sun, U. Curth, C. Drosten, L. Sauerhering, S. Becker, K. Rox, and R. Hilgenfeld, Science , 368, 409（ 2020）． 3） C. Ma, M. D. Sacco, B. Hurst, J. A. Townsend, Y. Hu, T. Szeto, X. Zhang, B. Tarbet, M. T. Marty, Y. Chen, and J. Wang, bioRxiv 2020.04.20.051581. (Wako Bio Window 2020. 9, No.165 p.21)

概要

SARS-CoV / SARS-CoV-2 抗ウイルス薬探索に
＜SARS-CoV / SARS-CoV-2 Main Protease活性測定用蛍光基質＞
　Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2（SARS-CoV-2）が宿主細胞に感染すると、ウイルス由来のRNA から巨大な前駆体タンパクが翻訳されます。その前駆体タンパクは種々のプロテアーゼによって切断され、例えばRNA 依存的RNA ポリメラーゼなどのウイルスの増殖に必要な機能タンパクとなります。SARSCoV-2 Mpro は切断産物の一つでもありますが、前駆体タンパク切断の主要な役割を担っており、ウイルスの増殖に必要不可欠なプロテアーゼです。従って、この「メインプロテアーゼ」の阻害剤は抗ウイルス薬となる可能性があり、世界中で開発が進められています。
　ペプチド研究所ではSARS-CoV main protease（SARS-CoV Mpro または3CLpro）・SARS-CoV-2 main protease（SARS-CoV-2 Mpro）の基質3 種類を新発売いたしました。メインプロテアーゼが基質を切断することによって増加する蛍光を観測することで、プロテアーゼ活性を測定することができます。阻害剤探索研究などにお役立てください。

(Wako Bio Window 2020. 9, No.165 p.21)
■Dabcyl-Lys-Thr-Ser-Ala-Val-Leu-Gln-Ser-Gly-Phe-Arg-Lys-Met-Glu（Edans）-NH2
　SARS-CoV / SARS-CoV-2 Mpro のFRET を利用した消光性蛍光基質です1）,2）,3）。前駆体タンパクの配列Thr-Ser-Ala-Val-Leu-Gln↓Ser-Gly-Phe-Arg-Lys-Met［ ↓が切断部位］に蛍光基（Edans 基）と消光基（Dabcyl 基）を導入しています。SARS-CoV Mpro が蛍光基と消光基間のGln-Ser 配列を切断すると、蛍光が増大します。この蛍光を観測することにより、プロテアーゼ活性を測ることができます。
［ K M=17 μM、 k cat=1.9 s-1 （SARS-CoV Mpro に対する速度論的パラメータ）］1）［ K M=33 μM （SARS-CoV-2Mpro に対する速度論的パラメータ）］3）。

［参考文献］
1）C.-J. Kuo, Y.-H. Chi, J.T.-A. Hsu, and P.-H. Liang, Biochem. Biophys. Res. Commun ., 318, 862（ 2004）．
2）L. Zhang, D. Lin, X. Sun, U. Curth, C. Drosten, L. Sauerhering, S. Becker, K. Rox, and R. Hilgenfeld, Science , 368, 409（ 2020）．
3） C. Ma, M. D. Sacco, B. Hurst, J. A. Townsend, Y. Hu, T. Szeto, X. Zhang, B. Tarbet, M. T. Marty, Y. Chen, and J. Wang, bioRxiv 2020.04.20.051581.
(Wako Bio Window 2020. 9, No.165 p.21)

物性情報

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本製品の品質及び性能については、本品の製品規格書をご確認ください。
なお目的のご研究に対しましては、予備検討を行う事をお勧めします。

製造元情報

別名一覧

関連製品

製品ラインアップ

ペプチド研究所　SARS-CoV/CoV-2 Main Proteases用蛍光基質

製品一覧

製品名
Ac-Abu-Tle-Leu-Gln-MCA
Ac-Thz-Tle-Leu-Gln-MCA

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【医薬品原料】
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