創薬支援CROサービス

特殊ペプチド探索サービス

富士フイルム株式会社

環状ペプチドは標的特異性、組織浸透性、合成適性等の優れた特性を有する新規モダリティーとして創薬を中心に注目を集めています。

富士フイルムグループでは、お客様のペプチド創薬を加速するための、様々な受託サービスを提供しております。疾患標的に結合するHitペプチドの新規取得においては、mRNA display技術をベースにしたスクリーニングサービスを提供しております。

本サービスでは非天然アミノ酸を含む莫大な数の環状ペプチドライブラリから、標的タンパク質に強固に結合する多種類のHitペプチドを取得可能です。Hitペプチドの構造最適化・活性探索においては、ペプチド酵素合成技術を用いた迅速・網羅的な評価によって、目的の性能を有するLeadペプチドの速やかな取得を支援します。

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サービスフロー

  • 独自改良を加えたmRNA displayにより、特殊ペプチドの広域探索(数十兆種)が可能
  • ペプチド酵素合成技術により、大規模な選抜・探索を短期間で実施可能
    → 標的に対して強固(他社同等以上)に結合する特殊ペプチドを多様な種類、取得可能
お客様から標的()を受領し、取得した特殊ペプチド群(上記枠内)の構造情報を
お客様にお返しするCROサービスを実施しています。
※標的タンパク質必要量・純度(目安):0.1~0.5mg ≧ 90%

特殊ペプチドについて

  • 特殊ペプチド(非天然アミノ酸を含む環状ペプチド)は、下記の特徴を有します。
  • 低分子では結合困難な標的に対し、特異的に結合することが可能
  • タンパク質(抗体)に比べて安定で抗薬物抗体(ADA)リスクが低くかつ組織浸透性が高い
  • 化学合成によるコンジュゲーションが容易
低分子化合物
従来型ペプチド
(天然アミノ酸)
特殊ペプチド
(非天然アミノ酸含有 環状ペプチド)
低分子抗体
タンパク質(抗体)
分子量 ~0.5 kDa 1~3 kDa 1~3 kDa 12~25 kDa ~150 kDa
結合性 中~高 中~高
特異性
安定性
コスト 安価 安価 安価 中価 高価
製造法 化学合成 化学合成 化学合成 酵母等 CHO等

技術紹介① mRNA displayの概要

  • 独自改良を加えたmRNA displayにより、1試験で数十兆種以上のライブラリを探索可能
  • 多数の条件(環サイズ・標的・選択条件等)を1試験内で並行実施可能
    → 広域かつ取りこぼしの少ないスクリーニングにより、多様なHitを高確率に取得可能
schema:当社mRNA displayの概要

技術紹介② 酵素合成評価の概要

当社酵素合成評価の概要

従来の化学合成評価に加えて、酵素合成評価による大規模な選抜・探索を短期間で実施可能

化学合成:リードタイムが長く(20~30日)、合成・精製条件の個別調整が必要。
schema:当社酵素合成評価の概要
酵素合成:リードタイムが短く(5~7日)、同条件での多種並列合成(~96種)が可能。
schema:当社酵素合成評価の概要

実績紹介① mRNA display取得ペプチドの結合性

2種類のFGFR(fibroblast growth factor receptor)等に対し結合するペプチドを取得しました。

schema:FGFRに対するmRNA displayおよび酵素合成評価

実績紹介② アゴニスト活性を有するペプチドの取得

  • FGFR結合ペプチドを基に、酵素合成を用いて大規模な細胞活性探索を実施することで、FGFRを活性化可能なペプチドを取得
  • 構造最適化により、MSC(間葉系幹細胞)において、天然タンパク質(bFGF)と同等の細胞増殖活性を有するペプチドを創出いたしました。
schema:アゴニスト活性を有するペプチドの取得
株化細胞を用いたスクリーニングアッセイ
schema:アゴニスト活性を有するペプチドの取得
MSCの増加性評価
schema:アゴニスト活性を有するペプチドの取得

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