ポリアミノ酸タイプ
PEGの問題点が明らかになる中、代替となるポリマーが開発されており、そのほとんどがポリアミノ酸です。繰り返し単位はアミド結合で結合されており、これは元々生体内に存在するペプチドおよびタンパク質と似た構造であるため、プロテアーゼはこれらのポリマーを加水分解することができます。したがって、PEGよりも大きな分子量のポリマーを用いることや、投薬量を多くすることも可能になります。
ポリアミノ酸においては、構成するモノマーの側鎖を利用して薬剤との結合が可能なため、低分子医薬をポリマー医薬に活用することが可能です。それぞれ種類が異なる薬剤や診断薬を導入できるため、層別化医療および個別化医療につながる多剤併用治療が可能となります。
分散度が小さく高純度なポリアミノ酸を提供いたします。
ポリグルタミン酸
ポリグルタミン酸(PGA)は生体適合性および生分解性を持ち、ポリマー医薬におけるビルディングブロックや、ミセル作成などで用いられ、広くその性質を知られているポリマーの一つです。これらの性質は治療からイメージングまで、広く活用されています。さらに例を挙げると、パクリタキセルをPGAに付加した薬剤：Opaxio™はPGAとパクリタキセルの複合体で、卵巣がんの維持療法向けの医薬品として臨床試験フェーズ3の段階にあり、また悪性脳腫瘍に対する希少疾病用医薬品として認可をFDAより受けています。
非常に多くの官能基を持つPGAをより確実に、また分子量をコントロールしながら分散を小さく合成するため、N-カルボキシ無水物に対して開環重合反応を用います。さらに、PGAが持つ酸部位を重合後に修飾することで、それぞれ直交な反応性を持つ側鎖を導入することが可能です。反応部位として、マレイミド、チオール、アルキン、アジドなどを用いれば薬剤やマーカー、ターゲットとの結合分子と特異的に反応させることができます。また、PGAにPEGを導入することで、PGAの持つ電荷による相互作用を抑制することができます。
ポリリシン
ポリリシンは、標準的なアミノ酸であるリシンのポリマーであり、モノマー単位に 1 つの遊離アミノ基を有することによって引き起こされる高い電荷密度が特徴的です。
さらに、PEG とは対照的に、このアミノ基は、さらなる官能化のための結合点として機能します。
天然に存在するポリリシンは、ε-窒素を介して結合した L-リシンの単位で構成されています。これらのε-ポリリシンは、Streptomyces spp. からの発酵によって得られ、特定のアジア諸国では一般的な食品防腐剤です。
一方で、α-窒素を介して結合したポリリシンは、化学合成経由でのみ得られます。α-ポリリシンは、プラスチック組織培養器具のコーティング材料としてよく使用されます。さらに、それらの高密度の正電荷は、不溶性または敏感な化合物の細胞への可溶化および送達に理想的な材料となります。特に DNA などの負に帯電した化合物は、ポリリシンと強い相互作用を示します。ポリリシンは非ウイルス遺伝子送達ベクターとして一般的に使用されています。修飾ポリリシン、例えば PEG/PLys 共重合体は、酵素などの敏感な生体分子をカプセル化するために使用できるナノ粒子の形成のための有望な出発物質です。最後に、多数の官能基の存在により、ポリリシンは、特定のオリゴ糖などの生物学的に活性な分子の多価提示のための理想的な足場になります。
ポリアルギニン
ポリアルギニンは、細胞浸透を促進する機能でよく知られています。
その他、ポリアルギニンナノカプセルの形成やペプチドとカーボンナノチューブの相互作用の媒介が含まれます。ポリアルギニンは、タンパク質の凝集を阻害することも示されています。
製品一覧
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ポリリシン
ポリグルタミン酸
ポリアルギニン
ポリオルニチン
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