NCL-1 NCL-1

遺伝子研究用: for Genetic Research

製造元 :: 富士フイルム和光純薬(株)

保存条件 :: 冷蔵 (氷冷輸送)

CAS RN^® :: 1196052-98-8
分子式 :: C27H29N3O3・HCl

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SDS

比較	製品コード	容量	価格	在庫 / 納期目安
	販売元 141-09421 JAN 4548995027788	2mg	希望納入価格 27,900 円	照会	検査成績書
	販売元 147-09423 JAN 4548995027795	10mg		販売終了	検査成績書

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概要・使用例

概要	本品はヒストン脱メチル化酵素LSD1(Lysine-specific histone demethylase-1)の選択的な阻害剤です。　in vitroにおいて、ヒトLSD1に対しIC50=2.5μMを示します。LSD1阻害剤として最も使用されているtrans-2-フェニルシクロプロピルアミン(トラニルシプロミン)よりも高い阻害活性及び選択性を示します。＜LSD1はアミノオキシダーゼファミリーに属するタンパク質で、モノアミノオキシダーゼ(MAO)と高いホモロジーを保持しています。　前述のtrans-2-フェニルシクロプロピルアミンはMAO-A,MAO-Bの阻害剤でありLSD1阻害剤として使用するには不十分であることが知られています。すなわち、MAO-A,-Bはセロトニンやドーパミンなど生理的に重要な活性物質の代謝に関わるためin vivoで使用すると副作用が問題となります。＞ ■LSD1(Lysine-specific histone demethylase-1) 　最初に報告されたヒストン脱メチル化酵素。　ヒストンH3の4番目のリジンのモノ・ジメチル化体(H3K4me1/2)ｍｐ脱メチル化を触媒する。　前立腺がんで過剰発現が見られる、がん細胞のLSD1ノックダウンによりがん細胞増殖抑制が見られることが報告され、がん細胞とLSD1との関連性が報告されている。 (Wako BioWindow JUN.2014/No.131, p19)

概要

本品はヒストン脱メチル化酵素LSD1(Lysine-specific histone demethylase-1)の選択的な阻害剤です。

　in vitroにおいて、ヒトLSD1に対しIC50=2.5μMを示します。LSD1阻害剤として最も使用されているtrans-2-フェニルシクロプロピルアミン(トラニルシプロミン)よりも高い阻害活性及び選択性を示します。

＜LSD1はアミノオキシダーゼファミリーに属するタンパク質で、モノアミノオキシダーゼ(MAO)と高いホモロジーを保持しています。
　前述のtrans-2-フェニルシクロプロピルアミンはMAO-A,MAO-Bの阻害剤でありLSD1阻害剤として使用するには不十分であることが知られています。すなわち、MAO-A,-Bはセロトニンやドーパミンなど生理的に重要な活性物質の代謝に関わるためin vivoで使用すると副作用が問題となります。＞
■LSD1(Lysine-specific histone demethylase-1)
　最初に報告されたヒストン脱メチル化酵素。
　ヒストンH3の4番目のリジンのモノ・ジメチル化体(H3K4me1/2)ｍｐ脱メチル化を触媒する。

　前立腺がんで過剰発現が見られる、がん細胞のLSD1ノックダウンによりがん細胞増殖抑制が見られることが報告され、がん細胞とLSD1との関連性が報告されている。
(Wako BioWindow JUN.2014/No.131, p19)

物性情報

外観	白色～うすい黄色、結晶性粉末～粉末
活性	【in vitroにおけるNCL-1及びPCPAによる阻害活性】・NCL-1による阻害活性（IC50値）　　LSD1：　2.5μmol/L 　　MAO-A： 230μmol/L 　　MAO-B： 500μmol/L ・PCPAによる阻害活性（IC50値）　　LSD1：　32μmol/L 　　MAO-A： 7.3μmol/L 　　MAO-B： 4.3μmol/L
溶解性	メタノール「溶解性情報」は、最適溶媒が記載されていない場合がございます。

「物性情報」は参考情報でございます。規格値を除き、この製品の性能を保証するものではございません。
本製品の品質及び性能については、本品の製品規格書をご確認ください。
なお目的のご研究に対しましては、予備検討を行う事をお勧めします。

製造元情報

別名一覧

N-{(1S)-3-[3-(trans-2-アミノシクロプロピル)フェノキシ]-1-(ベンジルカルバモイル)プロピル}ベンズアミド塩酸塩
(S)-trans-N-3-[3-(2-アミノシクロプロピル)フェノキシ]-1-ベンジルカルバモイルプロピルベンズアミド塩酸塩

同一CAS RN^® 一覧

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【試薬】
試験・研究の目的のみに使用されるものであり、「医薬品」、「食品」、「家庭用品」などとしては使用できません。
試験研究用以外にご使用された場合、いかなる保証も致しかねます。試験研究用以外の用途や原料にご使用希望の場合、弊社営業部門にお問合せください。
【医薬品原料】
製造専用医薬品及び医薬品添加物などを医薬品等の製造原料として製造業者向けに販売しています。製造専用医薬品(製品名に製造専用の表示があるもの)のご購入には、確認書が必要です。
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