Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-H (アルデヒド) [Ac-DNLD-CHO]
Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-H (aldehyde) [Ac-DNLD-CHO]
- 製造元 :
- (株)ペプチド研究所
- 保存条件 :
- 冷凍 (ドライアイス輸送)
- 分子式 :
- C20H31N5O10
- 構造式
- ラベル
- 荷姿
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比較
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製品コード
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容量
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価格
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在庫
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5mg
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ドキュメント
- 検査成績書
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- 校正証明書
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概要・使用例
| 概要 | Caspase-3 特異的阻害剤および基質現在、Caspase-3 阻害剤として使用されているペプチドアルデヒド誘導体は、Caspase-3 が認識する基質タンパク質の配列そのものに基づいたものであり、Caspase-3 阻害能および特異性において充分とは言えません。そこで、吉森、田沼ら((株)理論創薬研究所、東京理科大学薬学部)は、彼らが開発したin silico screening system を テトラペプチド阻害剤の設計に適用し、Caspase-3 特異的一次構造として、Asp-Asn-Leu-Asp (DNLD ) 配列を見出しました。 その配列を有する阻害剤Ac-DNLD-CHO を合成し、既存の阻害剤Ac-DEVD-CHO と比較解析を行った結果、リコンビナントCaspase-3 及び蛍光基質Ac-DEVD- MCA を用いたin vitro 活 性測定法で、Ac-DNLD-CHO は、Ac-DEVD-CHO とほぼ同等の強いCaspase-3 阻害効果を示しました。更に、Ac-DNLD-CHO のCaspase-7,8,9 に対する阻害作用はAc-DEVD-CHO の1/7 ～1/180 程度であり、Ac-DNLD-CHO のCaspase-3 に対する極めて高い特異性が確認されました。また、Jurkat 細胞を用いたアポトーシス誘導実験系(誘導剤：camptothecin,Anti-Fas 抗体)でも Ac-DNLD-CHO は Ac-DEVD-CHO と同等の阻害効果を示し、in vivo でもその有用性が確認されています。 WAKO BIO WINDOW No.68,p5(2005.JUN.)。 |
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物性情報
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本製品の品質及び性能については、本品の製品規格書をご確認ください。
なお目的のご研究に対しましては、予備検討を行う事をお勧めします。
製造元情報
別名一覧
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