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KMI-1303 KMI-1303

細胞生物学用
for Cellbiology
製造元 :
富士フイルム和光純薬(株)
保存条件 :
冷凍 (ドライアイス輸送)
CAS RN® :
1160850-89-4
分子式 :
C33H28BrFN8O5
分子量 :
715.53
GHS :
  • 構造式
  • ラベル
  • 荷姿

製品規格・包装規格の改訂が行われた場合、画像と実際の製品の仕様が異なる場合があります。

SDS

基本情報

比較
製品コード
容量
価格
在庫
販売元
116-00931
JAN
4987481613973
1mg
希望納入価格
48,500 円

7

ドキュメント

SDS
スペクトルデータ
検査成績書
校正証明書

アプリケーション

概要・使用例

概要  『アミロイド仮説』は、1回膜貫通型タンパク質であるアミロイド前駆体タンパク質(APP)をβ-セクレターゼ(BACE1)とγ-セクレターゼが切断し、切り出されたアミロイドβタンパク質(Aβ)が凝集・神経細胞表面に沈着することでアルツハイマー病が誘引されるという考えです。
 BACE1は、立体構造が分かっているうえに、基質選択性がAPPに限られ、BACE1ノックアウトによる致死性が確認されていないため、活性ポケットの分子設計が可能であり、活性を阻害することが生命を脅かすことにつながらないため阻害剤開発のターゲットとして着目されています。

 KMI-429は、家族性アルツハイマーの患者から見つかった《スウェーデン変異型APP》の切断部位周辺のアミノ酸配列をモデルにしたペプチド型阻害剤です。
 スウェーデン変異型APPでは通常のAPPに比べ、BACE1により切断を受けやすく、そのために老人斑のもとになるAβ産生が増加すると考えられています。
 スウェーデン変異型APPのアミノ酸配列を元にしたKMI-429にはさらに基質遷移状態を模した構造を導入しています。
 本品KMI-1303はKMI-429をモデルに設計した非ペプチド型阻害剤で、BACE1の活性中心と接する部位にハロゲンを導入するくとによってBACE1とKMI-1303の相互作用が強力になり、より強い阻害活性があります。
用途 アルツハイマー病研究用

物性情報

外観 白色〜うすい褐色, 結晶性粉末〜粉末
活性 IC50=9nM
溶解性 DMSO、メタノール

製造元情報

別名一覧

  • 2-ピリジンカルボキサミド,4-ブロモ-6-[[(4S)-4-(4-フルオロフェニル)-3-オキサゾリジニル]カルボニル]-N-[(1S,2S)-2-ヒドロキシ-3-オキソ-1-(フェニルメチル)-3-[[3-(2H-テトラゾール-5-イル)フェニル]アミノ]プロピル]-
    2-[[(1S,2S)-1-benzyl-2-hydroxy-3-oxo-3-[[3-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]amino]propyl]carbamoyl]-6-[[(4S)-4-phenyl-1,3-oxazolidin-3-yl]carbonyl]pyridin-4-yl methanesulfonate
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  • 掲載されている試薬は、試験・研究の目的のみに使用されるものであり、「医薬品」、「食品」、「家庭用品」などとしては使用できません。
  • 表示している希望納入価格は「本体価格のみ」で消費税等は含まれておりません。
  • 表示している希望納入価格は本記事掲載時点の価格です。