薬物動態試験

特異体質性薬物毒性(IDT)と反応性代謝物について

特異体質性薬物毒性(IDT)とは

5,000人から10,000人に1人の割合で発生する、予見することが困難な毒性であり、発現には反応性代謝物が関係していると考えられています。患者へ大きな損害を与え、製薬企業も販売中止や社会的批判など、ダメージが大きな問題となりうるため、製薬企業は創薬の段階で企業独自の方法でIDTのリスク評価を行っています。

反応性代謝物とは

薬物の代謝物のうち、高い化学反応性を持つ化合物を指します。多くの場合求電子性の官能基を有しており、通常はグルタチオンのような生体内の求核性物質と結合し、無毒化されます。一方で、たんぱく質や核酸などと反応する性質があることから毒性があると考えられています。

薬物動態試験のラインアップ